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    Azulfin: entenda como esse fármaco age!

    Azulfin: entenda como esse fármaco age!

    O medicamento azulfin é indicado para o tratamento de retocolite ulcerativa inespecífica, colite ulcerativa média ou moderada e colite ulcerativa severa e na doença de Crohn.

    Além disso, o medicamento também pode ajudar no tratamento de artrite reumatoide e espondilite anquilosante.

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      1 apresentações
      R$ 11,59
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    O que é

    O princípio ativo de azulfin é a substância da sulfassalazina – e o seu mecanismo de ação ainda não foi completamente identificado. Porém, parece que ele está relacionado com suas propriedades anti-inflamatórias e imunossupressoras.

    Entre seus outros benefícios, azulfin também pode atuar na parede intestinal como um anti-inflamatório local. Seu princípio ativo é como uma pró-droga, que, quando chega direto no intestino, libera dois compostos, o ácido 5-aminossalicílico e a sulfapiridina.

    Lembre-se, o medicamento em destaque deve ser administrado junto a um médico – pois ele irá ditar a redução ou aumento da dosagem de acordo com o tratamento. Procure o melhor profissional da área da saúde para atendê-lo!


    Interações medicamentosas

    As seguintes interações medicamentosas já foram descritas quando a sulfassalazina e derivados do 5-ASA foram administrados concomitantemente a outros medicamentos:

    - Diminuição das concentrações plasmáticas de digoxina, ácido fólico e metilfolato;

    - Aumento do risco de sangramentos com heparina (incluindo heparina de baixo peso molecular);

    - Aumento da hepatotoxicidade do metotrexato;

    - Aumento da nefrotoxicidade de anti-inflamatórios não esteroides e

    - Aumento do risco de metahemoglobinemia com prilocaína, óxido nítrico e nitrito sódico.

    Medicamento – Exames laboratoriais

    A presença de sulfassalazina ou de seus metabólitos nos fluídos orgânicos não interfere com os resultados de exames laboratoriais.


    Nomes Comerciais

    Este medicamento pode ser visto sob a forma genérica ou através dos nomes comerciais a seguir:

    - Salozoprin


    Formas de tomar

    A posologia do medicamento mencionado no artigo depende da idade e do quadro clínico do paciente:

    Tratamento inicial

    Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose de 3 a 4g diários. Caso o paciente apresente reações adversas, a dosagem pode diminuir para 1 a 2g. E lembre-se, o limite máximo diário para adultos é de 12g ao dia, ou 500mg a cada hora.

    Tratamento de manutenção

    Recomenda-se uma dose de 2g diários. E lembre-se, o limite máximo diário para adultos é de 12g ao dia, ou 500mg a cada hora.

    Observações

    A posologia deve ser ajustada de acordo com as reações, prescrição, necessidades do paciente e tolerância individuais de acordo com um médico! As doses diárias iguais ou superiores a 4g estão associadas a incidência aumentada de reações adversas.


    Efeitos colaterais

    Os efeitos colaterais que podem ser observados por conta da administração de azulfin incluem sintomas de urticária, dor de cabeça, erupções de pele, náusea, vômito, desconforto abdominal, perda de apetite, tontura, coceira, dor abdominal, feridas na boca, anemia, redução reversível do número de espermatozoides e redução do número de glóbulos brancos e de plaquetas.


    Contraindicações

    O medicamento azulfin é contraindicado para pacientes que possuem hipersensibilidade à sulfassalazina, sulfonamidas, salicilatos, seus metabólitos ou qualquer outro componente presente na fórmula do produto.

    Além disso, o medicamento não é indicado para casos de obstrução urinária ou intestinal; pacientes com porfiria; menores de 2 anos de idade; e mulher no período de gestação.


    Características farmacológicas

    Modo de ação

    O nome químico da sulfassalazina é ácido 5-[[ p-(2-piridilsulfamoil) fenil]azo] salicílico e seu modo de ação não está completamente elucidado, mas parecer estar relacionado com suas propriedades anti- inflamatórias e imunossupressoras observadas em modelos experimentais in vitro. Os seguintes mecanismos têm sido propostos: inibição da síntese de citocinas, prostaglandinas e leucotrienos; ação antioxidante; inibição da expansão clonal de populações de linfócitos B e T patogênicas e redução da adesão e função de leucócitos. A sulfassalazina é uma pró-droga composta de ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) ligado a –sulfapiridina (SP) por um anel azo. O 5-ASA é responsável pela eficácia da sulfassalazina, enquanto a SP é responsável pela maioria dos seus eventos adversos.

    Farmacocinética

    Após a administração oral, o medicamento é parcialmente absorvido e extensivamente metabolizado. Um terço da dose de sulfassalazina administrada é absorvida no jejuno. O restante passa ao colo e é reduzida pela enzima azoredutase produzida pelas bactérias intestinais em seus componentes: 5-ASA e SP. A maior parte da SP é absorvida, enquanto somente cerca de um terço do 5-ASA é absorvido, sendo o restante excretado nas fezes. A distribuição, metabolismo e excreção da sulfassalazina e de seus dois componentes é a seguinte:

    Sulfassalazina - concentrações detectáveis no plasma foram encontradas em indivíduos sadios em 90 minutos após a ingestão de dose única de 2 g em comprimidos. A concentração máxima ocorre entre 1,5 a 6 horas, com o pico de concentração média (14 mcg/mL) ocorrendo em 3 horas. Pequenas quantidades de sulfassalazina são excretadas inalteradas na urina.

    Sulfapiridina - Após a absorção e distribuição, a SP é acetilada e hidroxilada no fígado, e então conjugada com o ácido glicurônico. Após a ingestão de 2 g de sulfassalazina em comprimidos, por voluntários sadios, a SP e seus vários metabólitos aparecem no plasma em 3 a 6 horas. A concentração máxima de SP total ocorre entre 6 a 24 horas, e a concentração plasmática máxima (21 mcg/mL) é alcançada em 12 horas. A recuperação de sulfassalazina e dos seus metabólitos sulfapiridínicos na urina de voluntários sadios, 3 dias após a administração de dose única de 2 g em comprimidos, foi em média de 91%.

    Ácido 5- aminosaicílico (mesalazina) - A concentração plasmática de 5-ASA em pacientes com colite ulcerativa variou de 0 a 4 mcg/mL, principalmente na forma de molécula livre. A recuperação deste composto na urina foi principalmente na forma acetilada.

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