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    Clorpromazina: Saiba as indicações!

    Clorpromazina: Saiba as indicações!

    Clorpromazina gotas é indicada para o tratamento de quadros psiquiátricos agudos e no controle de psicoses de longa evolução. Além disso, também é indicada para o tratamento do tétano, do enjoo e do vômito, da dor em obstetrícia, da eclâmpsia e da agitação e ansiedade, em adultos.

    Para crianças, a substância é também indicada no tratamento da ansiedade, agitação, soluços incoercíveis, náuseas, vômitos e neurotoxicoses.

    O que é?

    A Clorpromazina é uma substância ativa que age no sistema nervoso central controlando os mais variados tipos de excitação. É, portanto, de grande valor no tratamento das perturbações mentais e emocionais.

    Interações medicamentosas:

    Associações contraindicadas Medicamento-medicamento:

    - Levodopa: antagonismo recíproco da levodopa e dos neurolépticos.

    Em caso de síndrome extrapiramidal induzida pelos neurolépticos, não tratar o paciente com levodopa (os receptores dopaminérgicos são bloqueados pelos neurolépticos), mas utilizar um anticolinérgico. Nos parkinsonianos tratados pela levodopa, em caso de necessidade de tratamento por neurolépticos, não é lógico continuar a terapia com levodopa, pois isso pode agravar as alterações psicóticas e a droga não pode agir sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.

    Associações desaconselhadas Medicamento-medicamento:

    - Lítio: síndrome confusional, hipertonia, hiperreflexia provavelmente por causa do aumento rápido da litemia.

    - Sultoprida: risco aumentado de alterações do ritmo ventricular por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

    Medicamento-substância química:

    - Álcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool.

    A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.

    Associações que necessitam de cuidados Medicamento-medicamento:

    - Antidiabéticos: em doses elevadas (100 mg/dia do medicamento) pode ocorrer elevação da glicemia (diminuição da liberação de insulina).

    Alertar o paciente e reforçar a autovigilância sanguínea e urinária.

    Eventualmente, adaptar a posologia do antidiabético durante o tratamento com neurolépticos e depois da sua interrupção; 4 - gastrintestinais de ação tópica: (óxidos e hidróxidos de magnésio, de alumínio e de cálcio): diminuição da absorção gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos.

    Administrar os medicamentos gastrintestinais e neurolépticos com intervalo de mais de 2 horas entre eles; - inibidores do CYP1A2: a administração de clorpromazina com inibidores CYP1A2, classificados como fortes (tal como ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina, clinafloxacina, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxibe, etintidina, zafirlucaste...) ou moderados (como metoxalen, mexiletina, contraceptivos orais, fenilpropanolamina, tiabendazol, vemurafenibe, zileutona...) conduz a um aumento das concentrações plasmáticas de clorpromazina.

    Com isto os pacientes podem estar sujeitos a qualquer uma das reações adversas dose-dependentes relacionadas à clorpromazina. Fenotiazínicos como a substância ativa são potentes inibidores da CYP2D6. Existe uma possível interação farmacocinética entre inibidores da CYP2D6, tais como fenotiazinas, e substratos da CYP2D6. A coadministração com amitriptilina, um substrato da CYP2D6, pode levar a um aumento nos níveis plasmáticos da amitriptilina.

    Os pacientes devem ser monitorados com relação a reações adversas dose-dependente associadas com amitriptilina.

    Associações a serem consideradas Medicamento-medicamento:

    - Anti-hipertensivos: efeito hipotensor e aumento do risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo);

    - Atropina e outras substâncias atropínicas: antidepressivos imipramínicos, anti-histamínicos H1 sedativos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição dos efeitos indesejáveis atropínicos, como retenção urinária, obstipação intestinal, secura da boca;

    - Outros depressores do sistema nervoso central: antidepressivos sedativos, derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), antihistamínicos H1 sedativos, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina e compostos semelhantes, hipnóticos, metadona e talidomida: aumento da depressão central.

    A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas; - guanetidina: inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina (inibição da penetração da droga no seu local de ação, a fibra simpática).

    Nomes comerciais:

    Clorpromaz; Amplictil; e Longactil.

    Formas de tomar:

    O paciente deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

    Uso em adultos

    Tem uma grande margem de segurança, podendo a dose variar desde 25 a 1.600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente.

    Deve-se iniciar o tratamento com doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose útil para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose máxima de 2 g/dia).

    A maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g. Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas. Uso em crianças (acima de 2 anos) Deve-se usar o mesmo esquema já citado de aumento gradativo de dose, sendo preconizada uma dose inicial de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose diária não deve exceder 40 mg, em crianças abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianças mais velhas.

    Não há estudos dos efeitos de cloridrato de clorpromazina administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral. Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

    Efeitos colaterais:

    Observadas as recomendações acima citadas, o medicamento apresenta boa tolerabilidade. Como reações adversas, o paciente pode apresentar:

    Reação muito comum (> 1/10)

    Distúrbios do metabolismo e nutrição: ganho de peso, às vezes, importante.

    Distúrbios do sistema nervoso: sedação, sonolência, síndrome extrapiramidal, que melhora com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos, efeitos atropínicos.

    Distúrbios vasculares: hipotensão ortostática.

    Distúrbios musculares: discinesias tardias que podem ser observadas, assim como para todos os neurolépticos, durante tratamentos prolongados (nestes casos os antiparkinsonianos não agem ou podem piorar o quadro).

    Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10)

    Distúrbios do coração: prolongamento do intervalo QT.

    Distúrbios do sistema nervoso: convulsões.

    Distúrbios endócrinos: hiperprolactinemia e amenorreia.

    Distúrbios do metabolismo e nutrição: intolerância à glicose.

    Reações cujas frequências são desconhecidas

    Distúrbios do coração: houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos.

    Distúrbios endócrinos: galactorreia e ginecomastia.

    Distúrbios do metabolismo e nutrição: hiperglicemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia e secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

    Distúrbios do sistema nervoso: efeitos atropínicos (retenção urinária).

    Distúrbios gastrintestinais: colite isquêmica, obstrução intestinal, necrose gastrintestinal, colite necrosante (algumas vezes fatal), perfuração intestinal (algumas vezes fatal).

    Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: fotodermias e pigmentação da pele, angioedema e urticária.

    Distúrbios oculares: crises oculógiras e depósito pigmentar no segmento anterior do olho.

    Distúrbios hepatobiliares: foi observada icterícia por ocasião de tratamentos com o medicamento, porém, a relação com o produto é questionável.

    Casos de lesões hepatocelulares, lesão hepática mista e colestática, às vezes resultando em morte, foram relatadas em pacientes tratados com o medicamento.

    Distúrbios do sistema imunológico: lúpus eritematoso sistêmico foi relatado muito raramente em pacientes tratados com a substância ativa. Em alguns casos, anticorpos antinucleares positivos podem ser encontrados sem evidência de doença clínica.

    Distúrbios do sangue e do sistema linfático: excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose, e por isso é recomendado o controle hematológico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento.

    Distúrbios do sistema reprodutivo: impotência, frigidez. Em pacientes tratados com o medicamento foi relatado raramente priapismo.

    Distúrbios vasculares: casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolismo pulmonar venoso, algumas vezes fatal, e casos de trombose venosa profunda, foram reportados com medicamentos antipsicóticos.

    Distúrbios musculares: discinesias precoces (torcicolo espasmódico, trismo, etc., que melhoram com a administração de antiparkinsoniano anticolinérgico).

    Gravidez:

    Não existem dados sobre a retenção cerebral fetal dos tratamentos neurolépticos prescritos durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas durante a gestação com doses elevadas de neurolépticos foram raramente descritos os seguintes problemas: síndromes extrapiramidais e sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas dos fenotiazínicos, como por exemplo, distensão abdominal.

    Contraindicações:

    Absolutas

    - Glaucoma de ângulo fechado.

    - Em pacientes com risco de retenção urinária, ligado a problemas uretroprostáticos.

    - Uso concomitante com levodopa.

    Outras contraindicações da substância ativa são:

    - Comas barbitúricos e etílicos;

    - Sensibilidade às fenotiazinas;

    - Doença cardiovascular grave;

    - Depressão severa do sistema nervoso central.

    Relativas

    Além disso, constituem-se em contraindicações relativas do medicamento o uso concomitante com álcool, lítio e sultoprida.

    A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos seguintes casos:

    - Discrasias sanguíneas;

    - Câncer da mama;

    - Distúrbios hepáticos;

    - Doença de Parkinson;

    - Distúrbios convulsivos;

    - Úlcera péptica.

    Este medicamento deverá ser administrado com cautela em pacientes idosos e/ou debilitados.

    Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes idosos que tenham retenção urinária por problemas de próstata ou uretra.