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    Fingolimode: para o tratamento de esclerose múltipla remitente!

    Fingolimode: para o tratamento de esclerose múltipla remitente!

    O medicamento fingolimode é indicado para como um tipo de terapia modificadora da doença para o tratamento de esclerose múltipla remitente – recorrente para reduzir a frequência de reincidências retardar a progressão da incapacidade.

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    O que é

    Fingolimode age como um antagonista funcionar do S1PR nos linfócitos. O conhecido findolimode-fosfato bloqueia a capacidade dos linfócitos de ingressar dos linfonodos – causando uma redistribuição, ao invés da depleção dos linfócitos.

    Lembre-se, o medicamento em destaque deve ser administrado junto a um médico – pois ele irá ditar a redução ou aumento da dosagem de acordo com o tratamento. Procure o melhor profissional da área da saúde para atendê-lo!


    Interações medicamentosas

    Terapias antineoplásicas, imunomoduladoras ou imunossupressoras (incluindo corticosteroides) devem ser administradas concomitantemente com cautela devido ao risco de efeitos adicionais no sistema imune.

    Decisões específicas como a dose e duração do tratamento concomitante com corticosteroides devem ser baseadas na avaliação clínica.

    A coadministração de um curto período de corticosteroides (até 5 dias conforme protocolos de estudo) não aumentou a taxa global de infecção em pacientes tratados comfingolimode em estudos de fase III, comparando com o placebo.

    Também deve-se ter cautela para introduzir o medicamento em destaque quando os pacientes estiverem previamente em uso de terapias que possuem efeitos imune de longa duração, tais como natalizumabe, teriflunomida ou mitoxantrona.

    Quando o medicamento é usado com atenolol, há uma redução adicional de 15% na frequência cardíaca mediante a iniciação do medicamento em destaque, um efeito não observado com diltiazem.

    O tratamento com o medicamento em destaque não deve ser iniciado em pacientes recebendo betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio redutores da frequência cardíaca (como verapamil ou diltiazem), ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca (por exemplo, ivabradina ou digoxina) devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca.

    Se o tratamento com o medicamento em destaque for considerado, deve-se procurar aconselhamento com um cardiologista a respeito da substituição por medicamentos que não reduzam a frequência cardíaca ou o monitoramento adequado durante o início do tratamento (deve durar pelo menos toda a noite).

    Durante e até dois meses após o tratamento com o medicamento em destaque a vacinação poderá ser menos eficaz.

    O uso de vacinas vivas atenuadas pode apresentar risco de infecção e deve, portanto, ser evitado.

    Contraceptivos orais

    A co-administração do medicamento em destaque de 0,5 mg diariamente com contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel) não provocou qualquer mudança na exposição à contraceptivos orais. A exposição afingolimode e fosfato do medicamento em destaque foram consistentes com os estudos anteriores.

    Ciclosporina

    A farmacocinética do medicamento em destaque de dose única não foi alterada durante a administração concomitante com ciclosporina em estado de equilíbrio, nem a farmacocinética de ciclosporina em estado de equilíbrio foi alterada pela administração do medicamento em destaque de dose única, ou doses múltiplas (28 dias).

    Esses dados indicam que é improvável que o medicamento em destaque reduza ou aumente oclearance de medicamentos eliminados principalmente pela CYP3A4. A inibição potente dos transportadores PgP, MRP2, e OATP1B1 não influencia a disposição do medicamento em destaque.

    Isoproterenol, atropina, atenolol, e diltiazem

    A exposição à dose única do medicamento em destaque não foi alterada pela administração concomitante com isoproterenol ou atropina.

    Da mesma forma, a farmacocinética de dose única do medicamento em destaque e a farmacocinética no estado de equilíbrio tanto do atenolol quanto do diltiazem não foram alteradas durante a administração concomitante dos últimos dois medicamentos com o mesmo.

    Carbamazepina

    A coadministração de carbamazepina 600 mg duas vezes ao dia no estado de equilíbrio e uma dose única do medicamento em destaque 2 mg tiveram um fraco efeito na AUC do medicamento em destaque, diminuindo ambas em aproximadamente 40%. A relevância clínica dessa observação é desconhecida.

    Análise farmacocinética da população para interações medicamentosas potenciais

    Uma avaliação farmacocinética da população, realizada em pacientes com esclerose múltipla, não forneceu evidência para um efeito significativo da fluoxetina e da paroxetina (fortes inibidores do CYP2D6) sobre as concentrações do medicamento em destaque

    Adicionalmente, as seguintes substâncias comumente prescritas não tiveram nenhum efeito clinicamente relevante (≤ 20%) sobre as concentrações do medicamento em destaque: baclofeno, gabapentina, oxibutinina, amantadina, modafinil, amitriptilina, pregabalina, corticosteroides e anticoncepcionais orais.

    Exames e testes de laboratório

    Uma vez que o medicamento em destaque reduz as contagens de linfócitos no sangue através da redistribuição em órgãos linfoides secundários, as contagens de linfócitos no sangue periférico não podem ser utilizadas para avaliar o status do subgrupo de linfócitos de um paciente tratado com o medicamento em destaque.

    Testes laboratoriais que necessitam do uso de células mononucleares circulantes precisam de volumes maiores de sangue devido à redução no número de linfócitos circulantes.


    Nomes Comerciais

    Este medicamento pode ser visto sob a forma genérica ou através dos nomes comerciais a seguir:

    - Gilenya


    Formas de tomar

    A posologia do medicamento mencionado no artigo depende da idade e do quadro clínico do paciente:

    Recomenda-se uma dose de 0,5mg – administrada uma vez ao dia, junto com algum alimento ou não. Essa posologia pode ser alterada de acordo com a necessidade do paciente e a prescrição médica.


    Efeitos colaterais

    As reações adversas por conta da administração de fingolimode incluem sintomas de cefaleia, diarreia, dor de cabeça, gripe, tosse, aumento das enzimas hepáticas, erupção cutânea, urticária e angioedema após o início do tratamento.


    Contraindicações

    O medicamento fingolimode é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao seu princípio ativo ou qualquer um dos componentes presentes na fórmula do produto

    Além disso, o medicamento não é recomendado para indivíduos com ocorrência recente de infarto do miocárdio, derrame, angina instável, ataque isquêmico transitório, insuficiência cardíaca descompensada, insuficiência cardíaca classe III/IV; histórico ou presença de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau com Mobitz tipo II, doença do nó sinusal, hipertensão arterial não controlada, apneia do sono grave não tratada; insuficiência hepática grave; intervalo de QT maior ou igual a 500mg; uso de drogas antiarrítmicas.

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