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    Nifedipina: saiba qual a sua finalidade!

    Nifedipina: saiba qual a sua finalidade!

    O medicamento nifedipina é indicado para o tratamento de crises hipertensivas, doenças arteriais coronárias e hipertensão essencial.

    Em pacientes que sofrem com hipertensão essencial ou angina do peito crônica estável – tratados com as formas mais rápidas de liberação da substância do medicamento em destaque – podem ocorrer aumento dependente da dose no risco de complicações cardiovasculares e de mortalidade.

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    O que é

    A nifedipina contém a substância ativa do cloridrato de nifedipino – pertencente da família das substâncias antagonistas do cálcio. Uma de suas atividades mais importantes é a de dilatação dos vasos sanguíneos, o que diminui a resistência ao fluxo do sangue. Sendo assim, o sangue consegue correr livremente pelas artérias, diminuindo bastante a pressão arterial! O tratamento de pressão alta diminui o risco de ocorrerem complicações diversas no coração, cérebro e vasos sanguíneos.

    O medicamento em destaque também pode ser recomendado para o tratamento de dores no peito – conhecidas, também, como anginas do peito – pois sua substância ativa faz com que chegue mais sangue ao coração. Isso é decorrente do potente mecanismo de dilatação das artérias coronárias, e pelas propriedades da nifedipina de evitar espasmos dos vasos, melhorando o fluxo de sangue e a oxigenação do tecido cardíaco.

    Lembre-se, o medicamento em destaque deve ser administrado junto a um médico – pois ele irá ditar a redução ou aumento da dosagem de acordo com o tratamento. Procure o melhor profissional da área da saúde para atendê-lo aqui!


    Interações medicamentosas

    Fármacos que afetam o nifedipino

    O nifedipino é metabolizado por meio do sistema citocromo P450 3A4, localizado tanto na mucosa intestinal quanto no fígado. Fármacos conhecidos por inibir ou induzir esse sistema enzimático podem, portanto, alterar o efeito de primeira passagem (após a administração oral) ou a depuração do nifedipino.

    Deve-se considerar a extensão e a duração das interações quando se administrar nifedipino junto com os seguintes fármacos:

    Rifampicina

    A rifampicina induz acentuadamente o sistema citocromo P450 3A4. Quando administrado simultaneamente com rifampicina, a biodisponibilidade do nifedipino é nitidamente reduzida e, portanto, sua eficácia diminui. O uso de nifedipino em associação com a rifampicina é, portanto, contraindicado.

    Na coadministração de alguns dos seguintes inibidores leves a moderados do sistema citocromo P450 3A4 deve-se monitorar a pressão arterial e, se necessário, considerar a redução da dose de nifedipino.

    Antibióticos macrolídeos

    Não foram conduzidos estudos de interação entre o nifedipino e os antibióticos macrolídeos. Sabe-se que alguns antibióticos macrolídeos inibem o metabolismo de outros fármacos mediados pelo citocromo P450 3A4. Portanto não se pode excluir a possibilidade de aumento das concentrações plasmáticas de nifedipino ao se associar ambos os fármacos.

    Apesar da semelhança estrutural com o grupo dos antibióticos macrolídeos, a azitromicina não inibe o P450 3A4.

    Inibidores da protease anti-HIV

    Ainda não há estudo clínico sobre a possível interação farmacológica entre o nifedipino e alguns inibidores da protease anti-HIV. Sabe-se que os fármacos deste grupo inibem o sistema citocromo P450 3A4. Além disso, comprovou-se que esses fármacos inibem in vitro o metabolismo do nifedipino, mediado por pelo sistema P450 3A4.

    Se forem administrados junto com nifedipino, não se pode excluir um aumento substancial das concentrações plasmáticas do nifedipino devido à redução do metabolismo de primeira passagem e da eliminação.

    Antimicóticos azólicos

    Ainda não há estudos formais sobre a possível interação farmacológica entre nifedipino e alguns antimicóticos azólicos. Sabe-se que esse grupo de fármacos inibe o sistema citocromo P450 3A4. Se administrados por via oral junto com nifedipino, não se pode excluir um aumento substancial na biodisponibilidade sistêmica deste último por diminuição do metabolismo de primeira passagem.

    Fluoxetina

    Ainda não há estudos clínicos para investigar a possível interação farmacológica entre nifedipino e fluoxetina. Sabe-se que a fluoxetina inibe in vitro o metabolismo de nifedipino mediado pelo citocromo P450 3A4. Portanto não se pode excluir um aumento das concentrações plasmáticas de nifedipino na coadministração de ambos os fármacos.

    Nefazodona

    Ainda não há estudos clínicos sobre a possível interação farmacológica entre nifedipino e nefazodona. Sabe-se que a nefazodona inibe o metabolismo de outros fármacos pelo citocromo P450 3A4. Portanto, não se pode excluir um aumento das concentrações plasmáticas de nifedipino na coadministração de ambos os fármacos.

    Quinupristina/dalfopristina

    A administração simultânea de quinupristina/dalfopristina e nifedipino pode aumentar as concentrações plasmáticas de nifedipino.

    Ácido valproico

    Não há estudos formais sobre a possível interação entre nifedipino e ácido valproico. Uma vez que o ácido valproico demonstrou aumentar, por inibição enzimática, as concentrações plasmáticas de um bloqueador do canal de cálcio de estrutura semelhante, o nimodipino, não se pode excluir aumento das concentrações plasmáticas de nifedipino e, consequentemente, de sua eficácia.

    Cimetidina

    A cimetidina inibe o citocromo P450 3A4, elevando as concentrações plasmáticas de nifedipino, e pode potencializar seu efeito anti-hipertensivo.

    Cisaprida

    A administração simultânea de cisaprida e nifedipino pode aumentar as concentrações plasmáticas de nifedipino.

    Fármacos antiepilépticos indutores do sistema citocromo P450 3A4, como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital.

    A fenitoína induz o sistema citocromo P450 3A4. A coadministração com fenitoína diminui a biodisponibilidade de nifedipino e reduz sua eficácia.

    Ao administrar simultaneamente ambos os fármacos, deve-se monitorar a resposta clínica ao nifedipino e, se necessário, considerar o aumento de sua dose. Se a dose de nifedipino for aumentada durante a coadministração de ambos os fármacos, deve-se considerar a redução da dose ao se suspender o tratamento com a fenitoína.

    Não há estudos formais sobre a possível interação entre nifedipino e carbamazepina ou fenobarbital. Esses dois últimos reduzem por indução enzimática as concentrações plasmáticas de um bloqueador do canal de cálcio de estrutura similar, o nimodipino, portanto, não se pode descartar redução nas concentrações plasmáticas de nifedipino e, consequentemente, de sua eficácia.

    Digoxina

    A administração simultânea de nifedipino e digoxina pode reduzir a depuração desta última e aumentar suas concentrações plasmáticas.

    Portanto, como precaução, deve-se monitorar com cautela os sintomas de sobredose de digoxina e, se necessário, diminuir a dose do glicosídeo, levando-se em consideração a concentração plasmática da digoxina.

    Quinidina

    Ao se administrar simultaneamente nifedipino e quinidina, as concentrações plasmáticas desta diminuem. Quando se suspende o nifedipino, observa-se em alguns pacientes um aumento significativo das concentrações plasmáticas de quinidina. Por esse motivo, sempre que se adicionar ou suspender o nifedipino, recomenda-se monitorar as concentrações plasmáticas de quinidina e, se necessário, ajustar sua dose. Alguns autores relataram aumento das concentrações plasmáticas de nifedipino após a coadministração de ambos os medicamentos, enquanto outros não observaram alterações na farmacocinética de nifedipino.

    Portanto, deve-se monitorar cuidadosamente a pressão arterial ao adicionar quinidina ao tratamento com nifedipino. Se necessário, deve-se reduzir a dose de nifedipino.

    Tacrolimo

    Sabe-se que o tacrolimo é metabolizado por meio do sistema citocromo P450 3A4.

    Dados recém-publicados indicam que, às vezes, é necessário reduzir a dose de tacrolimo quando administrado junto com nifedipino. Ao coadministrar ambos os fármacos, deve-se monitorar as concentrações plasmáticas de tacrolimo e, se necessário, considerar a redução de sua dose.


    Remédios com nifedipina em sua composição

    Adalat; Dilaflux; Loncord; NEO Fedipina; Nifedipress; Nifelat; Nioxil; Oxcord e Prenilan.


    Nomes Comerciais

    Este medicamento pode ser visto sob a forma genérica ou através dos nomes comerciais a seguir:

    - Adalat;

    - Adalat Oros;

    - Adalat Retard;

    - Dilaflux Retard;

    - Loncord;

    - NEO Fedipina;

    - Nifedipress;

    - Nioxil;

    - Oxcord;

    - Oxcord Retard;

    - Prenilan.



    Formas de tomar

    A posologia do medicamento mencionado no artigo depende da idade e do problema do paciente:

    Recomenda-se uma dose de 1 comprimido de 10mg, administrados até 2 vezes ao dia. Essa dosagem é recomendada para pressão alta e angina do peito.

    Há casos em que a dose de manutenção visa ser 20mg de nifedipina, administrados até 3 vezes ao dia. Converse com seu médico sobre os tratamentos e utilize o medicamento apenas com prescrição!


    Efeitos colaterais

    Os efeitos colaterais que podem se apresentar após a ingestão de nifedipina podem incluir disfunção erétil, inchaço, ansiedade, mal-estar, desmaio, hemorragia, gases, dor de cabeça, enxaqueca, prisão de ventre, vertigem, dilatação dos vasos sanguíneos, problemas de visão, palpitações, pressão baixa, digestão difícil e dolorosa, caibras, calafrios, náusea, vomito, dor abdominal, congestão nasal, vermelhidão na pele, aumento ou diminuição da vontade de urinar, inchaço nas juntos e alterações nos exames laboratoriais de sangue.


    Contraindicações

    O medicamento nifedipina é contraindicado para pacientes que possuem hipersensibilidade a substância ativa ou a qualquer um dos excipientes presentes na formula do produto. Também não é recomendado para indivíduos com histórico de choque cardiovascular e em associação com a rifampicina, pois, devido a indução enzimática, o medicamento em destaque pode não atingir níveis plasmáticos eficazes.

    O medicamento em destaque é contraindicado em angina do peito instável e nas quatro semanas inicias após infarto agudo do miocárdio. Além disso, não utilize o remédio se estiver no período de gestação ou amamentando.