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    Topiramato: o que é e interações medicamentosas!

    Topiramato: o que é e interações medicamentosas!

    O Topiramato é um remédio anticonvulsivante que atua no sistema nervoso central na estabilização do humor e como protetor do cérebro.

    Este medicamento influencia vários processos químicos no cérebro, reduzindo a hiperexcitabilidade de células nervosas, que pode causar crises epilépticas e crises de enxaqueca.


    O que é

    É indicado em monoterapia tanto em pacientes com epilepsia recentemente diagnosticada como em pacientes que recebiam terapia adjuvante e serão convertidos à monoterapia.

    O topiramato é indicado, para adultos e crianças, como adjuvante no tratamento de crises epilépticas parciais, com ou sem generalização secundária e crises tônico-clônicas generalizadas primárias.

    É indicado, também, para adultos e crianças como tratamento adjuvante das crises associadas à Síndrome de Lennox-Gastaut e também, em adultos, como tratamento de enxaqueca.

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    Interações medicamentosas

    Efeitos do topiramato sobre outras drogas antiepilépticas:

    A associação de topiramato a outras drogas antiepilépticas (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, primidona) não afeta suas concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, exceto, ocasionalmente, em alguns pacientes, em que a adição deste medicamento à fenitoína poderá resultar em aumento das concentrações plasmáticas de fenitoína. Isto se deve possivelmente à inibição de uma enzima (CYP2C19) que elimina a fenitoína do sangue. Consequentemente deverá ser realizada dosagem do nível plasmático de fenitoína em qualquer paciente em tratamento com fenitoína que apresente sinais ou sintomas de toxicidade.

    Efeitos de outras drogas antiepilépticas sobre topiramato:

    A fenitoína e a carbamazepina diminuem as concentrações plasmáticas deste fármaco. A adição ou descontinuação da fenitoína ou da carbamazepina ao tratamento com este medicamento poderá requerer um ajuste de dose deste último. A titulação da dose deverá ser realizada de acordo com o efeito clínico.

    Tanto a adição quanto a retirada do ácido valpróico não produzem mudanças clinicamente significativas nas concentrações plasmáticas de topiramato e, portanto, não exigem ajuste da dose deste medicamento.

    Outras interações medicamentosas:

    Digoxina:

    Quando associado ou descontinuado em pacientes submetidos a tratamento com a digoxina, recomenda-se atenção à monitoração rotineira e cuidadosa das concentrações no soro de digoxina.

    Anticoncepcionais orais:

    A possibilidade de redução da eficácia do contraceptivo e aumento no sangramento de escape deve ser considerada em pacientes em uso de contraceptivos orais combinados e este fármaco. Informe seu médico se você faz uso de contraceptivos orais contendo estrogênios e apresentar qualquer alteração em seus padrões menstruais. A eficácia contraceptiva pode ser reduzida, mesmo na ausência de sangramento de escape.

    Lítio:

    Em voluntários saudáveis, foi observada uma redução (18% para ASC) na exposição sistêmica para o lítio durante a administração concomitante com topiramato 200 mg/dia. Nos pacientes com transtorno bipolar, a farmacocinética do lítio não foi afetada durante o tratamento com este remédio em doses de 200 mg/dia; entretanto, foi observado aumento na exposição sistêmica (26% para ASC) depois de doses de até 600 mg/dia. Os níveis do lítio devem ser monitorados quando coadministrados com este medicamento.

    Risperidona:

    Os estudos de interação droga-droga conduzidos sob condições de dose única e múltipla em voluntários saudáveis e em pacientes com transtorno bipolar atingiram resultados similares. Quando administrado concomitantemente com topiramato em doses escalonadas de 100, 250 e 400 mg/dia houve uma redução na exposição sistêmica (16% e 33% para ASC no estado de equilíbrio nas doses de 250 e 400 mg/dia, respectivamente) da risperidona (administrada em doses que variando de 1 a 6 mg/dia) . Alterações mínimas na farmacocinética do total de partes ativas (risperidona mais 9-hidroxirisperidona) e nenhuma alteração para 9-hidroxirisperidona foram observadas. Não houve mudança clinicamente significativa na exposição sistêmica do total de partes ativas da risperidona ou do topiramato; portanto, não é provável que esta interação tenha significância clínica.

    Hidroclorotiazida:

    Um estudo de interação medicamentosa conduzido em voluntários sadios avaliou a farmacocinética no estado estacionário da hidroclorotiazida (25 mg a cada 24 horas) e do topiramato (96 mg a cada 12 horas) quando administrados isolados ou concomitantemente. Os resultados deste estudo indicaram que a Cmáx do topiramato aumentou 27% e a ASC aumentou 29% quando a hidroclorotiazida foi associada ao este medicamento. A significância clínica desta alteração é desconhecida. A associação de hidroclorotiazida ao tratamento com este medicamento pode precisar de um ajuste da dose do medicamento. A farmacocinética da hidroclorotiazida no estado estacionário não foi influenciada significativamente pela administração concomitante deste fármaco. Os resultados laboratoriais clínicos indicaram redução no potássio sérico após administração deste medicamento ou da hidroclorotiazida, sendo maior quando a hidroclorotiazida e o topiramato foram administrados em combinação.

    Metformina:

    Quando administrado ou retirado em pacientes tratados com metformina, deve-se dar atenção especial à monitorização rotineira para um controle adequado do diabetes.

    Pioglitazona:

    Quando associado ao tratamento com pioglitazona ou pioglitazona é associada ao tratamento com este fármaco, deve-se dar atenção especial à monitorização rotineira dos pacientes para um controle adequado do diabetes.

    Gliburida:

    Quando adicionado à terapia da gliburida ou a gliburida é adicionada a terapia deste fármaco, deve dar atenção especial à monitorização rotineira dos pacientes para um controle adequado do diabetes.

    Outras Formas de Interação:

    Agentes que predispõem ao cálculo renal (nefrolitíase):

    Este medicamento pode aumentar o risco de nefrolitíase em pacientes em uso concomitante de outros agentes que predispõem à nefrolitíase. Durante o tratamento com este medicamento, tais agentes deverão ser evitados, uma vez que eles criam um ambiente fisiológico que aumenta o risco de formação de cálculo renal.

    Ácido valproico:

    A administração concomitante deste remédio e do ácido valpróico foi associada com hiperamonemia (aumento da amônia no sangue) com ou sem encefalopatia nos pacientes que toleraram uma ou outra droga isolada. Na maioria dos casos, os sintomas e os sinais cessaram com a descontinuação de uma ou outra droga. Este evento adverso não é devido a uma interação farmacocinética. Uma associação de hiperamonemia com monoterapia deste medicamento ou do tratamento concomitante com outros antiepilépticos não foi estabelecida.

    Hipotermia, definida como queda não intencional da temperatura corpórea para < 35º C, foi relatada em associação com o uso concomitante deste fármaco e ácido valpróico, ambos em conjunto com hiperamonemia e na ausência de hiperamonemia. Esse evento adverso em pacientes usando concomitantemente topiramato e ácido valproico pode ocorrer após o início do tratamento com este fármaco ou após o aumento da dose diária deste fármaco.


    • Fluconazol

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