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Cetomicoss

Bula do Cetomicoss

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Laboratório

Globo

Referência

Cetoconazol Creme ou Pomada

Apresentação de Cetomicoss

Comprimidos de 200 mg. Embalagem contendo 10 ou 30 comprimidos.

Cetomicoss - Indicações

Devido ao risco de toxicidade hepática grave Cetomicoss® comprimidos deve ser utilizado apenas se os benefícios potenciais forem considerados superiores aos potenciais riscos, considerando outras terapias antifúngicas eficazes. Cetomicoss® comprimidos está indicado para o tratamento das seguintes infecções fúngicas sistêmicas, blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose, e paracoccidioidomicose, em pacientes que apresentaram falha ou intolerância a outras terapias. Cetomicoss® comprimidos não deve ser utilizado em casos de meningite fúngica devido a sua baixa penetração no líquido cerebroespinhal.

Contra-indicações de Cetomicoss

Cetomicoss® comprimidos é contraindicado nas seguintes situações: -Em pacientes com hipersensibilidade ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação. -Em pacientes com doença hepática aguda ou crônica. -A coadministração de um número de substratos do CY P3A4 é contraindicada com Cetomicoss®comprimidos. O aumento na concentração plasmática desses medicamentos, causado pela coadministração com cetoconazol, pode aumentar ou p rolongar ambos os efeitos terapêuticos e adversos a tal extensão, que pode ocorrer uma situação potencialmente grave. Por exemplo, concentrações plasmáticas aumentadas de algum desses medicamentos pode levar a um prolongamento do intervalo QT e a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de “Torsades de Pointes”, uma arritmia potencialmente fatal. Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com doença hepática aguda ou crônica.

Advertências

Devido ao risco de hepatotoxicidade grave, Cetomicoss® comprimidos deve ser usado somente quando os potenciais benefícios forem considerados maiores que os potenciais riscos, levando em consideração a disponibilidade de outras terapias antifúngicas. Avaliar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e monitorar com frequência e regularidade durante o tratamento e aos primeiros sinais e sintomas de uma possível hepatotoxicidade. Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar fontes de infecção e de reinfecção. Hepatotoxicidade Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de cetoconazol oral. Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência troden de um mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. O acúmulo de doses do tratamento é considerado uma torf de risco para hepatotoxicidade grave. Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Cetomicoss® comprimidos. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado. Monitoramento da função hepática Monitorar a função hepática (tais como GGT, fosfatase alcalina, TGO, TGP e bilirrubina) em todos os pacientes em tratamento com Cetomicoss® comprimidos. Monitorar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e em intervalos frequentes e regula res durante o tratamento, e aos primeiros sinais e sintomas de possível hepatotoxicidade. Quando o teste de função hepática indicar dano, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Em pacientes com enzimas hepáticas elevadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros medicamentos, o tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos, é necessário monitorar as enzimas hepáticas. Monitoramento da função da suprarrenal Em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400 mg, o cetoconazol foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por AC TH. Sendo assim, a função da suprarrenal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência da suprarrenal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo, etc) e em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo insuficiência da suprarrenal. Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas Não foram observados efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Gravidez (Categoria C) Há informações limitadas sobre o uso de cetoconazol comprimidos durante a gravidez. Em estudos sobre reprodução em ratos com doses altas, tóxicas para a s fêmeas ≥( 80 mg/kg/dia), o cetoconazol produziu efeitos embriotóxicos e teratogênicos (oligodactilia e sindactilia) nos filhotes. O risco potencial em humanos é desconhecido. Portanto, cetoconazol comprimidos não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem a possibilidade de risco para o feto. Lactação Como o cetoconazol é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar. Fertilidade Em estudos sobre reprodução em ratos com doses alta s, tóxicas para as fêmeas (≥ 80 mg/kg/dia), o cetoconazol prejudicou a fertilidade das fêmeas. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso em populações especiais Uso pediátrico O uso documentado de cetoconazol comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de Cetomicoss® comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. O cetoconazol comprimidos não foi suficientemente estudado em crianças de qualquer idade, não havendo informações disponíveis em crianças abaixo de 2 anos de idade. Cetomicoss® comprimidos não deve ser utilizado em pacientes pediátricos a menos que os benefícios compensar os potenciais riscos. Acidez gástrica diminuída Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do cetoconazol dos comprimidos de cetoconazol é reduzida. Em pacientes com acidez gástrica diminuída, seja por doença (por exemplo, pacientes com acloridria) ou por medicação concomitante (por exemplo, pacientes fazendo uso de medicamentos que reduzem a acidez gástrica) é aconselhável administrar Cetomicoss® comprimidos com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). A atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de cetoconazol aumentada, se necessário. Informações pré-clinicas O cetoconazol foi testado em uma bateria padrão de estudos pré-clinicos de segurança. Efeitos de hepatotoxicidade foram observados em um estudo de dose repetida de 12 meses em cães. Alterações ligeiramente patológicas no rim, glândulas suprarrenais e ovários foram observadas em um estudo de dose repetida de 18 meses em ratos. Além disso, as ratas apresentaram aumento da fragilidade óssea. O Nível de Efeito Não Observado (NOAEL) foi 10 mg/kg/dia em ambos os estudos. Estudos eletrofisiológicos mostraram que o cetoconazol inibe o componente de ativação rápida da corrente tardia retificadora de potássio cardíaca, prolonga a duração do potencial de ação e pode prolongar o intervalo QT. Carcinogenicidade e mutagenicidade O cetoconazol não é carcinogênico ou genotóxico. Toxicologia reprodutiva Em estudos sobre reprodução, em doses muito altas, tóxicas para a mãe ( ≥ 80 mg/kg/dia), o cetoconazol prejudicou a fertilidade da rata e produziu efeitos embriotóxicos e teratogênicos (oligodactilia e sindactilia) nos filhotes. Em ratos e coelhos, o cetoconazol não apresentou embriotoxicidade, teratogenicidade e efeitos na fertilidade na dose de 40 mg/kg. Não foram observados efeitos teratogênicos em camundongos em nenhum nível de dose testado até o máximo de 160 mg/kg. Não existem estudos adequados e bem controlados em gestantes. Cetomicoss® comprimidos deveria ser utilizado durante a gestação somente se os potencia is benefícios justificar o risco ao feto.

Interações medicamentosas de Cetomicoss

O cetoconazol é metabolizado principalmente através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via metabólica ou que modificam a atividade de CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética de cetoconazol. De forma semelhante, o cetoconazol pode modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a mesma via metabólica. O cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P. Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e sobre a possível necessidade de ajuste de doses. Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é desconhecida. Medicamentos que podem diminuir as concentrações plasmáticas de cetoconazol Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo, medicamentos que neutralizam a acidez, tais como hidróxido de alumínio, ou supressores da secreção ácida, tais como antagonistas do receptor-H2 e inibidores da bomba de próton) prejudicam a absorção de cetoconazol dos comprimidos de cetoconazol. Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando coadministrados com comprimidos de cetoconazol. -Cetoconazol deve ser administrado com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético) quando em com tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica. -Medicamentos que neutralizam a acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) devem ser administrados, pelo menos, 1 hora antes ou 2 horas após a ingestão de Cetomicoss® comprimidos. -Quando em coadministração, a atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de cetoconazol aumentada, quando necessário. A coadministração de cetoconazol com indutores potentes da enzima CYP3A4 pode diminuir a biodisponibilidade de cetoconazol a tal extensão que a eficácia pode ser reduzida. Exemplos incluem: ·Antibacterianos: isoniazida, rifabutina, rifampicina. ·Anticonvulsivantes: carbamazepina, fenitoína. ·Antivirais: efavirenz, nevirapina. Portanto, a administração de indutores potentes da enzima CYP3A4 com cetoconazol não é recomendada. O uso desses medicamentos deve ser evitado a partir de 2 semanas antes e durante o tratamento com cetoconazol, a menos que os benefícios superem o risco da eficácia potencialmente reduzida de cetoconazol. Quando em coadministração, a atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de cetoconazol aumentada, se necessário. Medicamentos que podem aumentar as concentrações pl asmáticas de cetoconazol Inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, antivirais tais como ritonavir, darunavir com reforço de ritonavir e fosamprenavir com reforço de ritonavir) podem aumentar a biodisponibilidade de cetoconazol. Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando coadministrados com comprimidos de cetoconazol. Pacientes que devem tomar cetoconazol concomitantemente a inibidores potentes de CYP3A4 devem ser monitorados com cautela para sinais ou sintomas de efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados de cetoconazol, e a dose de cetoconazol deve ser reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações plasmáticas de cetoconazol devem ser avaliadas. Medicamentos que podem ter suas concentrações plasmáticas aumentadas por cetoconazol O cetoconazol pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados por CYP3A4 e pode inibir o transporte de medicamentos pela glicoproteína-P, que pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas desses medicamentos e/ou de seu(s) metabólito(s) ativo(s) quando administrados com cetoconazol. Essas concentrações plasmáticas elevadas podem aumentar ou prolongar ambos os efeitos terapêuticos e adversos desses medicamentos. Medicamentos metabolizados por CYP3A4 conhecidos por prolongar o intervalo QT podem ser contraindicados com cetoconazol, pois essa combinação pode levar a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de “Torsade de Pointes”, uma arritmia potencialmente fatal. Os medicamentos que interagem são caracterizados como segue: -“Contraindicados”: Sob nenhuma circunstância o medicamento deve ser coadministrado com cetoconazol, e até uma semana após a descontinuação do tratamento com cetoconazol. -“Não recomendados”: O uso do medicamento deve ser evitado durante e até uma semana após a descontinuação do tratamento com cetoconazol, a menos que os benefícios superem os riscos potencialmente aumentados de efeitos colaterais. Se a coadministração não pode ser evitada, monitoramento clínico para sinais e sintomas de efeitos aumentados ou prolongados ou efeitos colaterais dos medicamentos que interagem é recomendado, e sua dosagem deve ser reduzida ou interrompida, se necessário. Quando apropriado, concentrações plasmáticas devem ser avaliadas. - “Use com cautela”: É recomendado um monitoramento cuidadoso quando o medicamento é coadministrado com cetoconazol. Quando em coadministração, pacientes devem ser monitorados de perto para sinais ou sintomas de efeitos aumentados ou prolongados ou efeitos colaterais de medicamentos que interagem, e sua dosagem deve ser reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações plasmáticas devem ser avaliadas. Exemplos de medicamentos que podem ter suas concentrações plasmáticas aumentadas por cetoconazol, apresentados por classe de medicamento com recomendação sobre a coadministração com cetoconazol:

Reações adversas / Efeitos colaterais de Cetomicoss

Reações adversas são eventos adversos que foram considerados como razoavelmente associados ao uso do cetoconazol baseado na avaliação abrangente da informação disponível sobre eventos adversos. Uma relação causal com o cetoconazol não pode ser estabelecida com segurança em casos individuais. Além disso, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variáveis, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica. Dados de estudos clínicos A segurança de cetoconazol comprimidos foi avaliada em 4735 indivíduos em 92 estudos clínicos nos quais os comprimidos de cetoconazol foram administrados para tratar infecção fúngica ou em voluntários sadios. As reações adversas que foram relatadas por => 1% dos pacientes tratados com cetoconazol comprimidos estão apresentadas na Tabela 1. Reações Adversas apresentadas por Classeo de Sistema/Órgão Termo Preferencial Distúrbios Endócrinos ginecomastia Distúrbios Oftalmológicos fotofobia Distúrbios Gastrintestinais dor abdominal superior constipação boca seca disgeusia dispepsia flatulência descoloração da língua vômito Distúrbios Gerais e Condições do Local da Administr ação astenia calafrios fadiga fogacho mal-estar edema periférico pirexia Distúrbios Hepatobiliares hepatite icterícia Distúrbios do Sistema Imunológico Reação anafilactoide Investigações Diminuição na contagem de plaquetas Distúrbios do Metabolismo e Nutricionais intolerância a álcool anorexia hiperlipidemia aumento do apetite Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo mialgia Distúrbios do Sistema Nervoso tontura parestesia sonolência Distúrbios Psiquiátricos insônia nervosismo Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das Mamas distúrbio menstrual Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do Mediastino epistaxe Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo alopecia dermatite eritema eritema multiforme prurido erupção cutânea urticária xeroderma Distúrbios Vasculares hipotensão ortostática Dados de experiência pós-comercialização Além das reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com cetoconazol comprimidos e são apresentadas por categoria de frequência com base nas taxas de relato espontâneo. Reação muito rara ( Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático: trombocitopenia. Distúrbios do Sistema Imunológico: condições alérgicas, incluindo choque anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico. Distúrbios Endócrinos: insuficiência adrenocortical. Distúrbios do Sistema Nervoso: aumento reversível da pressão intracraniana (ex papiledema, fontanela protuberante em lactentes). Distúrbios Hepatobiliares: hepatotoxicidade grave ncluindo hepatite colestática, necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepáticaincluindo casos resultando em transplante ou morte. Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo: pustulose exantemática aguda generalizada, fotosensibilidade; Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo: artralgia. Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas: disfunção erétil, azoospermia com doses maiores que a dose terapêutica diária recomendada de 200 mg ou 400mg. Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cetomicoss - Posologia

Antes da administração de Cetomicoss® comprimidos, recomenda-se comprovações clínicas e laboratoriais da infecção fúngica a ser tratada. O tempo habitual de tratamento de infecção sistêmica é de 6 meses. O Tratamento deve ser continuado até remissão da atividade fúngica ativa. Cetomicoss® comprimidos deve ser administrado por via oral durante uma das refeições diárias, para absorção máxima. Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do cetoconazol dos comprimidos de Cetomicoss® é reduzida. Em pacientes com acidez gástrica diminuída, seja por doença (por exemplo, pacientes com acloridria) ou por medicação concomitante (por exemplo, pacientes fazendo uso de medicamentos que reduzem a acidez gástrica), é aconselhável administrar Cetomicoss® comprimidos com uma bebida ácida. A atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de cetoconazol aumentada, se necessário. Adultos Adultos: um comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição. Quando a resposta clínica for insuficiente com esta dose, a dose de Cetomicoss® comprimidos pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), uma vez ao dia. Crianças Crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido (200mg) uma vez ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos (400mg), de uma só vez, diariamente. Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (100 mg) por dia durante uma refeição. Cetomicoss® comprimidos não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 kg e abaixo dos 2 anos de idade. O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função hepática avaliada quando sinais e sintomas indicativos de hepatite, tais como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura ocorrerem. O uso de cetoconazol comprimidos não foi estudado em crianças abaixo de 2 anos de id ade. Uso em pacientes com insuficiência hepática Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com doença hepática aguda ou crônica.

Superdosagem

Não há antídoto conhecido para o cetoconazol. Sinais e Sintomas As reações adversas ao medicamento relatadas por pacientes que tomaram altas doses de cetoconazol comprimidos foram avaliadas em 6 estudos clínicos, em um total de 459 pacientes, nos quais foi administrado cetoconazol comprimidos em doses de 1.200 mg diariamente na forma de comprimidos ou como suspensão oral. As reações adversas ao medicamento relatadas com maior frequência foram náusea (27,2%), fadiga (incluindo sonolência e letargia) 14,2%),( vômitos (12,6%), dor gastrintestinal (incluindo desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal, desconforto estomacal) (12,0%), anorexia (incluindo diminuição do peso, diminuição do apetite) (7,4%), rubor (incluindo hiperidrose) (6,3%), edema (5,7%), ginecomastia (4,8%), erupção cutânea (incluindo ecz ema, púrpura, dermatite) (3,3%), diarreia (2,2%), cefaleia (2,0%), disgeusia (1,3%) e alopecia (1,1%). Tratamento No caso de ingestão acidental excessiva aguda, deve m ser adotados os procedimentos de rotina e medidas sintomáticas. A administração de carvão ativado pode ser feita dentro da primeira hora após a ingestão. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas Cetomicoss® comprimidos é um derivado sintético do imidazol dioxolano, comatividade fungicida ou fungistática contra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis. Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Cetomicoss® comprimidos inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana. Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmáticocerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante. Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de testosterona. As concentrações de testosterona retornam às concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a administração de cetoconazol. Durante a terapia prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona geralmente n ão são significativamente diferentes dos controles. Em voluntários que receberam doses diárias de 400 gm ou mais, cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH. Propriedades Farmacocinéticas Absorção O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL. A biodisponibilidade oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma refeição. A absorção de comprimidos de cetoconazol é reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como pacientes tomando medicações conhecidas como n eutralizadoras de acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do receptor-H2, inibidores da bomba de próton) ou pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de cetoconazol sob condições de jejum nesses pacientes é aumentada quando os comprimidos de cetoconazol são administrados com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de uma dose única de 200 mg de cetoconazol sob condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de cetoconazol administrado isolado. Quando cetoconazol foi administrado com refrigerante de cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de cetoconazol isolado. Distribuição In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalment e à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cérebro espinhal. Metabolismo Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo de cetoconazol. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo. Eliminação A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes. Populações especiais Insuficiência renal Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis. Insuficiência hepática Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis. Pacientes pediátricos Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso de comprimidos de cetoconazol na população pediátrica. Concentrações plasmáticas mensuráveis de cetoconazol foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou diárias de 3 a 10 mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13 mg/kg) quando o medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou comprimido triturado. Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado a o comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estava m na mesma faixa geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de 200-400 mg.

Resultados de eficácia

Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400 mg/dia) e uma dose alta (800 mg/dia) de cetoconazol oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%. Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200 mg diários de cetoconazol (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do cetoconazol do que no grupo placebo.

Armazenagem

Você deve conservar Cetomicoss® comprimidos em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e umidade. Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Aspecto Físico Comprimido circular plano, sulcado e branco. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

MS 1.0535.0176 Farmacêutica Responsável: Dra. Kênia Cristina da Silva CRF-MG Nº 30.731 LABORATÓRIO GLOBO LTDA. Rodovia MG 424, km 8,8 São José da Lapa – MG Cep: 33.350-000 www.laboratorioglobo.com.br CNPJ: 17.115.437/0001-73 Indústria Brasileira

Cetomicoss - Bula para o Paciente

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? Cetomicoss® comprimidos é indicado para o tratamento de certas infecções causadas por fungos como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos não forem tolerados ou eficazes. Cetomicoss® comprimidos não deve ser utilizado em casos de meningite fúngica devido a sua baixa penetração no liquido cérebro espinhal. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? Cetomicoss® comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por fungos. Cetomicoss® comprimidos possui atividade fungicida (agente que destrói fungos) ou fungistática (agente que paraliza crescimento dos fungos). Cetomicoss® comprimidos inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana. 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Você não deve tomarCetomicoss® comprimidos se você apresentar hipersensibilidade (alergia) aocetoconazol ou aos excipientes da formulação. Não tome Cetomicoss® comprimidos caso você tenha doença do fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico. Você não deve tomar certos medicamentos enquanto estiver tomando Cetomicoss® comprimidos. Existem vários medicamentos que interagem com Cetomicoss® comprimidos (veja o item Interações Medicamentosas). Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença do fígado. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Advertências Informe o seu médico se você estiver tomando outros medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Cetomicoss® comprimidos com outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos naturais. Durante o tratamento com Cetomicoss® comprimidos podem ocorrer distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer são maiores se você sabe que tem problemas no fígado. Você pode reconhecer os distúrbios do fígado através dos seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, branco dos olhos amarelado, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre. Neste caso o tratamento com Cetomicoss® comprimidos deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado. Antes de você iniciar o tratamento com Cetomicoss® comprimidos, seu médico irá solicitar alguns exames de sangue para assegurar-se de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com Cetomicoss® comprimidos se estender, seu médico solicitará exames de sangue para detectar problemas no fígado precocemente no sangue. Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, correram com o uso de cetoconazol oral. Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência trodende um mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. O acúmulo de doses do tratamento é considerado uma torf de risco para hepatotoxicidade grave. A função da glândula suprarrenal deve ser monitorada em pacientes com falta da função suprarrenal ou n o limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo) em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo falta da função suprarrenal. Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do cetoconazol é reduzida. Se você apresentar acidez gástrica diminuída devido a uma doença, por exemplo, acloridria, ou por uso de medicamentos que reduzem a acidez gástrica, recomenda-se que você tome os comprimidos de Cetomicoss® comprimidos com uma bebida ácida (tal como refrigerante e cola não dietético). Seu médico irá monitorar a atividade antifúngica e avaliar necessidade de aumento da dose de cetoconazol. Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Não é provável que Cetomicoss® comprimidos tenha efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Gravidez O risco do uso do cetoconazol por mulheres grávidas não é conhecido. Portanto, este medicamento não deve ser tomado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos para o feto. Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico, pois ele irá decidir se você pode tomar Cetomicoss® comprimidos. Amamentação Você não deve amamentar se estiver tomando Cetomicoss® comprimidos, pois pequenas quantidades de Cetomicoss® podem estar presentes no leite materno. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do seu cirurgião-dentista. Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar fontes de infecção e de reinfecção. Uso em populações especiais Uso pediátrico O uso documentado de cetoconazol comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de Cetomicoss® comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. Interações Medicamentosas Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Cetomicoss®comprimidos. Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Cetomicoss®comprimidos. Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Cetomicoss® comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim, medicamentos que neutralizam o ácido do estômago devem ser tomados pelo menos uma hora antes de Cetomicoss® comprimidos ou não devem ser tomados antes de duas horas após tomar Cetomicoss® comprimidos. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Cetomicoss® comprimidos com refrigerante tipo cola. Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar no mesmo período e para outros algumas mudanças são necessárias. Medicamentos que você não deve tomar durante o tratamento com Cetomicoss® comprimidos: -certos medicamentos para alergia: terfenadina, astemizol e mizolastina; -halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da malária; -certos medicamentos para tratar dor forte ou vício: levacetilmetadol (levometadil) e metadona; -cisaprida, um medicamento usado para certos problemas digestivos; - domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto à diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago; -certos medicamentos que diminuem o colesterol: sinvastatina e lovastatina; -certas pílulas para dormir: midazolam e triazolam; -certos medicamentos usados para distúrbios psicóticos: lurasidona, pimozida e sertindol; -certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco: quinidina, disopiramida, dronedarona e dofetilida; -certos medicamentos usados para o tratamento de angina (dor no peito em aperto) ou pressão sanguínea alta: bepridil, felodipina, eplerenona, lercanidipina, ivabradina, ranolazina e nisoldipino; -medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot: ergotamina ou di-hidroergotamina, usados no tratamento de dores de cabeça do tipo enxaqueca; -medicamentos conhecidos como alcalóides do ergot: ergometrina (ergonovina) ou metilergometrina (metilergonovina), usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto; -irinotecano, um medicamento para tratamento de câncer; -colchicina, um medicamento para tratar gota, quando usado em pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado. Espere pelo menos uma semana após o fim do tratamento com Cetomicoss® comprimidos antes de tomar qualquer um destes medicamentos. Medicamentos que podem diminuir a ação de Cetomicoss® comprimidos, tais como: -certos medicamentos utilizados para tratar epilepsia: carbamazepina, fenitoína; -certos medicamentos para tratar tuberculose: rifampicina, rifabutina, isoniazida; -certos medicamentos para tratar HIV/AIDS: efavirenz, nevirapina. Portanto, você deve informar sempre seu médico se você estiver usando algum desses produtos, para que as medidas apropriadas sejam tomadas. Espere pelo menos 2 semanas após o fim do tratamento com esses medicamentos antes de tomar Cetomicoss® comprimidos. Medicamentos não recomendados, a menos que seu médico considere necessário, tais como: -certos medicamentos usados no tratamento de câncer: dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe, trabectedina; -rifabutina, um medicamento para tratar tuberculose; -carbamazepina, um medicamento para tratar epilepsia; -colchicina, um medicamento para tratar gota; -everolimo, um medicamento administrado após transplante de órgão; -fentanila, um opioide forte para tratar a dor; -certos medicamentos que diminuem a coagulação do sangue: apixabana, rivaroxabana; -salmeterol, um medicamento que melhora a respiração; -tansulosina, um medicamento para tratar incontinência urinária masculina; -vardenafila, um medicamento para tratar disfunção erétil. Espere pelo menos 1 semana após o fim do tratamento com Cetomicoss® comprimidos antes de iniciar esses medicamentos, a menos que o seu médico considere necessário tomá-los. Medicamentos que podem exigir uma alteração da dose ou do Cetomicoss® comprimidos ou do(s) outro(s) medicamento(s), tais como: -alguns medicamentos que agem no coração ou vasos sanguíneos (aliscireno, digoxina, nadolol, os bloqueadores do canal de cálcio, verapamil e di-hidropiridinas); -certos medicamentos que diminuem a coagulação sanguínea: cumarinas, cilostazol, dabigatrana; -metilprednisolona, budesonida, ciclenosida, fluticasona ou dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória; -ciclosporina, tacrolimo, tensirolimo ou rapamicina (também conhecida como sirolimo) que são administrados, em geral, após um transplante de órgão; -certos medicamentos usados para o tratamento de HIV/AIDS: maraviroque e inibidores da protease indinavir, ritonavir, darunavir com reforço de ritonavir, fosa mprenavir com reforço de ritonavir e saquinavir; -certos medicamentos usados para o tratamento do câncer: alcaloides da vinca, bussulfano, docetaxel, erlotinibe, ixabepilona, lapatinibe, trimetrexato, bortezomibe e imatinibe; -certos medicamentos para ansiedade ou para dormir (tranquilizantes): buspirona, perospirona, ramelteon, midazolam IV, alprazolam, brotizolam; -certos medicamentos para tratar a disfunção erétil: sildenafila e tadalafila; -certos medicamentos para tratar alergias: bilabastina e ebastina; -atorvastatina, um medicamento utilizado para diminuir o colesterol; -reboxetina, usado no tratamento da depressão; -certos medicamentos fortes para dor: alfentanila, buprenorfina, oxicodona e sufentanila; -eletriptano, usado para enxaquecas; -certos medicamentos para tratar diabetes: repaglinida e saxagliptina; -certos medicamentos para controlar a bexiga irritada (necessidade de urinar muito frequentemente): fesoterodina, imidafenacina, solifenacina e tolterodina; -aprepitanto um medicamento para tratar náusea e vômitos; -praziquantel, um medicamento para tratar fasciolose e teníase; -cinacalcete, um medicamento para tratar a paratireoide hiperativa; -certos medicamentos para tratar níveis baixos de sódio no sangue: mozavaptana, tolvaptana; -certos medicamentos para tratar psicose: aripiprazol, haloperidol, quetiapina, risperidona; -alitretinoína (formulação oral), um medicamento p ara tratar eczema. Se você estiver usando algum desses medicamentos, por favor, discuta este assunto com seu médico. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Você deve conservar Cetomicoss® comprimidos em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Aspecto Físico Comprimido circular plano, sulcado e branco. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Como Usar Você deve tomar Cetomicoss® comprimidos por via oral, durante uma das refeições diárias, com um pouco de líquido. Tome Cetomicoss® comprimidos com uma bebida ácida se você estiver recebendo também, medicamentos que reduzem a acidez o estômago (gástrica) ou se você apresentar uma condição que não produz os ácidos do estômago. Se você tiver alguma dúvida, converse como médico. Dosagem A dose e o tempo de tratamento com Cetomicoss® comprimidos dependem do tipo de fungo e do local da infecção. Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer. O período de tratamento pode ser de6 meses ou até cura da infecção. Adultos Adultos: um comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição. Quando a resposta clínica for insuficiente, seu médico poderá aumentar a dose de Cetomicoss® comprimidos para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. Crianças Crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido (200mg) uma vez ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos (400mg), de uma só vez, diariamente. Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (100 mg) por dia durante uma refeição. Cetomicoss® comprimidos não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 kg e abaixo dos 2 anos de idade. O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função do fígado avaliada quando sinais e sintoma s indicativos de inflamação do fígado, tais como: falta de vontade de comer, enjoo, vômito, cansaço anormal, pele amarela (icterícia), branco dos olhos amarelado, dor na barriga ou urina escura ocorrerem. Uso em pacientes com insuficiência hepática: Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com doença hepática aguda ou crônica. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de s eu médico. 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado pelo médico. Não tome uma dose dupla. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? As reações adversas identificadas em estudos clínicos são as seguintes: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor abdominal, Diarreia, náusea, função hepática anormal e dor de cabeça. Reações adversas relatadas por < 1% dos pacientes: ginecomastia (crescimento das mamas nos homens), fotofobia (sensibilidade à luz), dor abdominal superior, constipação, boca seca, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar), dispepsia (dificuldade de digestão), flatulência, descoloração da língua, vômito, astenia (fraqueza muscular), calafrios, fadiga, fogacho (ondas de calor), mal-estar, edema periférico (inchaço dos pés e tornozelos), pirexia (febre), hepatite, icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas), reação anafilactoide, diminuição da contagem de plaquetas, intolerância a o álcool, anorexia, hiperlipidemia (aumento de gordura no sangue), aumento do apetite, mialgia (dor muscular), tontura, parestesia (sensações cutâneas subjetiva s como frio, calor, formigamento, na ausência de estímulo), sonolência, insônia, nervosismo, distúrbio menstrual, epistaxe (sangramento nasal), alopecia (queda de cabelos), dermatite, eritema (vermelhidão), eritema multiforme, prurido, erupção cutânea, urticária, xeroderma (alta susceptibilidade a câncer de pele e extrema sensibilidade à luz), hipotensão ortostática (redução excessiva da pressão arterial quando na posição vertical). Além das reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com cetoconazol comprimido s: Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): trombocitopenia, condições alérgicas, incluindo choque anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico, insuficiência adrenocortical, aumento reversível da pressão intracraniana (ex: papiledema, fontanela protuberante em lactentes), hepatotoxicidade grave incluindo hepatite colestática, necrose hepática confirmada porbiópsia, cirrose, falência hepática incluindo casos resultando em transplante ou morte, pustulose exantemáticaaguda generalizada, fotosensibilidade, artralgia (dor das articulações), disfunção erétil, azoospermia com doses maiores que a dose terapêutica diária recomendada de 200 mg ou 400mg. Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu médico ou farmacêutico. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Sinais e Sintomas As reações adversas mais frequentes relatadas por pacientes que tomaram altas doses de cetoconazol comprimidos foram náusea, fadiga (incluindo sonolência e letargia), vômitos, dor gastrintestinal (incluindo desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal, desconforto estomacal), anorexia (incluindo diminuição do peso, diminuição do apetite), rubor (incluindo hiperidrose), edema (inchaço), ginecomastia (aumento da s mamas em homens), erupção cutânea (incluindo eczema, púrpura, dermatite), diarreia, cefaleia, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar) e alopecia (queda de cabelos ). Tratamento Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Cetomicoss® comprimidos, entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso. Informação ao médico em caso de superdosagem Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em medidas de suporte e sintomática. Durante a primeira hora de ingestão, carvão ativado pode ser administrado. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.