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Geodon

Bula do Geodon

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Laboratório

Pfizer

Apresentação de Geodon

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Geodon® 40 mg ou 80 mg em embalagens contendo 14 ou 30 cápsulas. VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS DE IDADE COMPOSIÇÃO Cada cápsula de Geodon® 40 mg ou 80 mg contém cloridrato de ziprasidona monoidratado equivalente a 40 mg ou 80 mg de ziprasidona base, respectivamente. Excipientes: lactose monoidratada, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio. ___________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Geodon® IM 20 mg/mL, pó para solução intramuscular, em embalagem contendo 1 frasco-ampola acompanhado de 1 ampola de diluente. VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAMUSCULAR USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS DE IDADE COMPOSIÇÃO Cada frasco-ampola de Geodon® IM contém mesilato de ziprasidona equivalente a 30 mg de ziprasidona base, o que permite após a reconstituição com 1,2 mL de água para injetáveis, a retirada com segurança de 1 mL da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante da solução deve ser desprezado. Excipiente: sulfobutil éter beta-ciclodextrina sódica.

Geodon - Indicações

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Geodon® (cloridrato de ziprasidona monoidratado) é indicado para o tratamento da esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e esquizofreniforme, estados de agitação psicótica e mania bipolar aguda, para manutenção da melhora clínica e prevenção de recidivas durante a continuação da terapia e tratamento de manutenção em pacientes com transtorno bipolar, em adultos. Geodon® também é indicado para o tratamento de manutenção, em associação com lítio ou ácido valproico, em pacientes com transtorno bipolar tipo I. _______________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Geodon® IM (mesilato de ziprasidona), pó para solução intramuscular, é indicado no controle rápido da agitação em pacientes psicóticos.

Contra-indicações de Geodon

Geodon® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula. Geodon® também é contraindicado a pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congênita do QT longo, a pacientes com infarto recente do miocárdio, insuficiência cardíaca descompensada ou arritmias cardíacas em tratamento com fármacos antiarrítmicos das classes IA e III (vide item 5. Advertências e Precauções). Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Advertências

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Intervalo QT A ziprasidona causa prolongamento no intervalo QT de grau leve a moderado. Na base de dados dos estudos clínicos realizados no período pré-comercialização para a formulação oral, a incidência de prolongamento do intervalo QTc para um valor acima de 500 ms foi de 3 casos em um total de 3266 (0,1%) pacientes tratados com ziprasidona e 1 caso em um total de 538 (0,2%) pacientes recebendo placebo. Alguns fármacos, incluindo antiarrítmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT para um valor maior que 500 ms, foram associados à ocorrência rara de torsade de pointes, uma arritmia com risco de morte (vide item 4. Contraindicações). Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na experiência pós--comercialização com Geodon®. Uma relação causal com a ziprasidona ainda não foi estabelecida. Geodon® deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes fatores de risco para torsade de pointes: •bradicardia; •desequilíbrio hidroeletrolítico; •uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT. Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc encontrado for maior que 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido (vide item 4. Contraindicações). Tromboembolismo Venoso Foram descritos casos de tromboembolismo venoso (TEV) associados a drogas antipsicóticas. Como os pacientes tratados com antipsicóticos, geralmente, adquirem fatores de risco para TEV, todos devem ser identificados antes e durante o tratamento com ziprasidona e medidas preventivas tomadas. Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) A Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), um quadro clínico potencialmente fatal, foi relatada em associação a fármacos antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. As manifestações são: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca). Sinais adicionais podem incluir níveis elevados de creatinofosfoquinase, mioglobinúria associada a rabdomiólise e insuficiência renal aguda. Se um paciente manifestar sinais e sintomas sugestivos de SNM, ou se apresentar com febre alta inexplicada sem manifestações clínicas adicionais de SNM, todos os fármacos antipsicóticos devem ser descontinuados. Reações Adversas Cutâneas Graves Reação a medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) foi relatada com a exposição à ziprasidona. DRESS consiste de uma combinação de três ou mais das seguintes reações: reação cutânea (tais como rash ou dermatite esfoliativa), eosinofilia, febre, linfadenopatia e uma ou mais complicações sistêmicas, tais como hepatite, nefrite, pneumonite, miocardite e pericardite. Outras reações adversas cutâneas graves, tais como a síndrome de Stevens-Johnson, foram relatadas com a exposição à ziprasidona. Reações adversas cutâneas graves são às vezes fatais. Descontinuar o uso de ziprasidona se reações adversas cutâneas graves ocorrerem. Discinesia Tardia Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial da ziprasidona causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais tardias após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação de Geodon®. Convulsões Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com histórico de convulsões. Fármacos Ativos no SNC/Álcool Considerando os efeitos primários da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando esta for administrada em associação a outros fármacos de ação central, incluindo álcool e fármacos que agem nos sistemas dopaminérgicos e serotoninérgicos. Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada à Demência Dados sobre pacientes idosos com psicose relacionada à demência demonstraram risco aumentado de morte, quando tratados com medicamentos antipsicóticos, em comparação aos pacientes tratados com placebo. Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento de pacientes idosos com demência são insuficientes para concluir se existe ou não um risco aumentado de morte com ziprasidona vs. placebo nesta população de pacientes. A ziprasidona não está aprovada para o tratamento de pacientes idosos demenciados e com psicose relacionada. Priapismo Casos de priapismo têm sido relatados com o uso de antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. Esta reação adversa, assim como acontece com outras drogas psicotrópicas, não parece ser dose-dependente e nem ter correlação com a duração do tratamento. Hiperprolactinemia Tal como acontece com outras drogas que bloqueiam os receptores de dopamina tipo 2 (D2), a ziprasidona pode elevar os níveis de prolactina. Distúrbios, tais como galactorreia, amenorreia, ginecomastia e impotência têm sido relatados com a elevação de prolactina induzida por medicamentos. Hiperprolactinemia prolongada quando associada ao hipogonadismo pode levar à diminuição da mineralização e densidade óssea. Uso durante a Gravidez e Lactação Estudos de toxicidade na reprodução realizados com ziprasidona oral não demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo, além daqueles secundários à toxicidade materna resultante de um efeito farmacológico exacerbado, em doses iguais ou maiores que 17,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos. Não houve evidências de teratogenicidade com as doses estudadas (vide item 3. Características Farmacológicas – Dados de Segurança Pré-Clínicos). Uso durante a Gravidez Não foram conduzidos estudos em mulheres grávidas. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon® devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Recém-nascidos expostos a medicamentos antipsicóticos durante o terceiro trimestre de gravidez correm o risco de apresentar sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência após o parto. Há relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória e distúrbio alimentar nestes recém-nascidos. A ziprasidona deve ser utilizada durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe superar o potencial de risco para o feto (vide item 3. Características Farmacológicas - Dados de Segurança Pré-Clínicos). Geodon® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso durante a Lactação Não se sabe se a ziprasidona é excretada no leite materno. As pacientes devem ser advertidas a não amamentar se estiverem em tratamento com Geodon®. Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar Máquinas Assim como ocorre com outros fármacos psicoativos, Geodon® pode causar sonolência. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. _______________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Intervalo QT A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT de grau leve a moderado. Na base de dados dos estudos clínicos realizados no período pré–comercialização para a formulação oral, a incidência de prolongamento do intervalo QTc para um valor acima de 500 ms foi de 3 casos em um total de 3266 pacientes (0,1%) tratados com ziprasidona e de 1 caso em um total de 538 pacientes (0,2%) recebendo placebo. Um em 541 pacientes (0,18%) recebendo ziprasidona intramuscular apresentou prolongamento do intervalo QTc (≥ 500 ms). Alguns fármacos, incluindo antiarrítmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT, foram associados à ocorrência rara de torsade de pointes, uma arritmia com risco de vida (vide item 4 - Contraindicações). Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na experiência pós-comercialização com Geodon® IM. Uma relação causal com a ziprasidona ainda não foi estabelecida. Geodon® IM deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes fatores de risco, que podem aumentar o risco de ocorrência desta arritmia: •bradicardia; •desequilíbrio eletrolítico; •uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT. Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc encontrado for maior que 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido (vide item 4 - Contraindicações). Tromboembolismo Venoso Foram descritos casos de tromboembolismo venoso (TEV) associados a drogas antipsicóticas. Como os pacientes tratados com antipsicóticos muitas vezes apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com ziprasidona e medidas preventivas devem ser tomadas. Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) A Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), um complexo potencialmente fatal, foi relatada em associação a fármacos antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. As manifestações clínicas de SNM são: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e arritmia cardíaca). Sinais adicionais podem incluir níveis elevados de creatina fosfoquinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Se um paciente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou se apresentar febre alta inexplicada sem manifestações clínicas adicionais de SNM, todos os fármacos antipsicóticos devem ser descontinuados. Reações Adversas Cutâneas Graves Reação a medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) foi relatada com a exposição à ziprasidona. DRESS consiste de uma combinação de três ou mais das seguintes reações: reação cutânea (tais como rash ou dermatite esfoliativa), eosinofilia, febre, linfadenopatia e uma ou mais complicações sistêmicas, tais como hepatite, nefrite, pneumonite, miocardite e pericardite. Outras reações adversas cutâneas graves, tais como a síndrome de Stevens-Johnson, foram relatadas com a exposição à ziprasidona. Reações adversas cutâneas graves são às vezes fatais. Descontinuar o uso de ziprasidona se reações adversas cutâneas graves ocorrerem. Discinesia Tardia Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial da ziprasidona causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais tardias após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação de Geodon® IM. Doença Cardiovascular A segurança e eficácia em pacientes com doenças cardiovasculares não foram estabelecidas. Pressão Arterial Tontura, taquicardia, hipertensão e hipotensão postural podem ocorrer após a administração de Geodon® IM. Deve-se ter cuidado principalmente com pacientes ambulatoriais. Convulsões Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com histórico de convulsões. Fármacos Ativos no SNC/ Álcool Considerando os efeitos primários da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando esta for administrada em associação a outros agentes de ação central, incluindo álcool e fármacos que agem nos sistemas dopaminérgico e serotoninérgico. Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada à Demência Dados sobre pacientes idosos com psicose relacionada à demência demonstraram risco aumentado de morte, quando tratados com medicamentos antipsicóticos, em comparação aos pacientes tratados com placebo. Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento de pacientes idosos com demência são insuficientes para concluir se existe ou não um risco aumentado de morte com ziprasidona vs. placebo nesta população de pacientes. A ziprasidona não está aprovada para o tratamento de pacientes idosos com psicose relacionada à demência. Relatos de Mortalidade Pós-Comercialização Assim como com outros antipsicóticos intramusculares, foram relatadas mortes com o uso de Geodon® IM, geralmente em pacientes com múltiplos fatores de risco de confusão. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, Geodon® IM deve ser usado com cautela. Priapismo Casos de priapismo têm sido relatados com o uso de antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. Esta reação adversa, assim como acontece com outras drogas psicotrópicas, não parece ser dose-dependente e não tem correlação com a duração do tratamento. Uso Durante a Gravidez e Lactação Estudos de toxicidade na reprodução realizados com ziprasidona oral não demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo, além daqueles secundários à toxicidade materna resultante de um efeito farmacológico exacerbado, em doses iguais ou maiores que 17,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos (DMRH). Não houve evidências de teratogenicidade com as doses estudadas (vide item 3 – Características Farmacológicas - Dados de Segurança Pré-Clínicos). Uso durante a Gravidez Não foram conduzidos estudos em mulheres grávidas. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon® IM devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Como a experiência clínica é limitada, a administração de Geodon® IM não é recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial ao feto (vide item 3 – Características Farmacológicas - Dados de Segurança Pré-Clínicos). Geodon® IM é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso durante a Lactação Não se sabe se a ziprasidona é excretada no leite materno. As pacientes devem ser advertidas a não amamentar se estiverem em tratamento com Geodon® IM. Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar Máquinas Assim como ocorre com outros fármacos psicoativos, Geodon® IM pode causar sonolência. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Interações medicamentosas de Geodon

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Fármacos Antiarrítmicos das Classes IA e III – vide item 4. Contraindicações e item 5. Advertências e Precauções – Intervalo QT. Uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT – vide item 5. Advertências e Precauções – Intervalo QT. Fármacos Ativos no SNC/ Álcool – vide item 5. Advertências e Precauções – Fármacos Ativos no SNC/Álcool. Efeito de Geodon® sobre Outros Fármacos A ziprasidona não demonstrou efeito inibitório sobre CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19, quando testada em microssomos hepáticos humanos. A concentração de ziprasidona requerida para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, é no mínimo 1000 vezes maior que a concentração livre que pode ser esperada in vivo. É improvável que a ziprasidona cause interações medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. -dextrometorfano – de acordo com os resultados obtidos in vitro, um estudo em voluntários sadios demonstrou que a ziprasidona não alterou o metabolismo do dextrometorfano, mediado pelo CYP2D6, para seu principal metabólito, o dextrorfano. -contraceptivos orais – a administração de ziprasidona não resulta em alteração significativa na farmacocinética de estrógenos (etinilestradiol, um substrato do CYP3A4) ou progesterona. -lítio – a coadministração de ziprasidona não teve efeito na farmacocinética do lítio. -ligação às proteínas – a ziprasidona se liga extensivamente às proteínas plasmáticas. A ligação da ziprasidona às proteínas plasmáticas, in vitro, não foi alterada pela varfarina ou propranolol (2 fármacos que são altamente ligados às proteínas), e a ziprasidona também não alterou a ligação destes fármacos no plasma humano. Desta maneira, o potencial de um fármaco interagir com a ziprasidona devido ao deslocamento é improvável. Efeitos de Outros Fármacos sobre Geodon® A ziprasidona é metabolizada pela enzima aldeído-oxidase e em menor extensão pela CYP3A4. Não há indutores ou inibidores conhecidos para esta enzima que sejam clinicamente relevantes. Dados in vitro e em animais e sugerem que a ziprasidona pode ser um substrato da glicoproteína P (P-gp). A relevância in vivo para humanos permanece desconhecida. O cetoconazol (400 mg/dia), um potente inibidor da CYP3A4, que também inibe a P-gp, produz um aumento de aproximadamente 35% (AUC e Cmáx) na exposição da ziprasidona. Uma vez que a ziprasidona é um substrato da CYP3A4 e a indução de CYP3A4 e P-gp está relacionada, a coadministração com indutores de CYP3A4 e P- gp, como a carbamazepina, rifampicina, erva–de-são-joão, pode levar à redução das concentrações da ziprasidona. A carbamazepina, um indutor da CYP3A4, na dose de 200 mg a cada 12 horas, produziu uma diminuição de 36% na exposição da ziprasidona. Estas alterações produzidas pela carbamazepina parecem não ter relevância clínica. A cimetidina, um inibidor não específico da CYP, não afetou significativamente a farmacocinética da ziprasidona. Antiácido - Doses múltiplas de antiácido à base de alumínio ou magnésio não alteraram a farmacocinética da ziprasidona. A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em estudos clínicos não revelou qualquer evidência de interações clinicamente significativas com a benzatropina, propranolol ou lorazepam. __________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Fármacos Antiarrítmicos das Classes IA e III – vide item 4 - Contraindicações e item 5 - Advertências e Precauções – Intervalo QT. Uso Concomitante com Outros Fármacos que Prolongam o Intervalo QT – vide item 5 - Advertências e Precauções – Intervalo QT. Fármacos Ativos no SNC/Álcool – vide item 5 - Advertências e Precauções – Fármacos Ativos no SNC/Álcool. Todos os estudos de interação foram conduzidos com Geodon® (cloridrato de ziprasidona) oral. Efeito de Geodon® sobre Outros Fármacos A ziprasidona não demonstrou efeito inibitório sobre CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19, quando testada em microssomos hepáticos humanos. A concentração de ziprasidona requerida para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, é no mínimo 1000 vezes maior que a concentração livre que pode ser esperada in vivo. É improvável que a ziprasidona cause interações medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. -dextrometorfano – de acordo com os resultados obtidos in vitro, um estudo em voluntários sadios demonstrou que a ziprasidona não alterou o metabolismo do dextrometorfano, mediado pelo CYP2D6, para seu principal metabólito, a dextrorfano. -contraceptivos orais - a administração de ziprasidona não resulta em alteração significativa na farmacocinética de estrógenos (etinilestradiol, um substrato do CYP3A4) ou progesterona. -lítio - a coadministração de ziprasidona não teve efeito na farmacocinética do lítio. -ligação às proteínas – a ziprasidona se liga extensivamente às proteínas plasmáticas. A ligação da ziprasidona às proteínas plasmáticas, in vitro, não foi alterada pela varfarina ou propranolol (2 fármacos que são altamente ligados às proteínas), e a ziprasidona também não alterou a ligação destes fármacos no plasma humano. Desta maneira, o potencial de um fármaco interagir com a ziprasidona devido ao deslocamento é improvável. Efeitos de Outros Fármacos sobre Geodon® IM A ziprasidona é metabolizada pela aldeído oxidase e em menor extensão pelo CYP3A4. Não há indutores ou inibidores clinicamente conhecidos da aldeído oxidase que sejam relevantes. Dados in vitro e dados em animais sugerem que a ziprasidona pode ser um substrato da glicoproteína P (P-gp). A relevância in vivo para humanos permanece desconhecida. O cetoconazol 400 mg/dia, um potente inibidor do CYP3A4, que também inibe a P-gp, produziu um aumento de aproximadamente 35% (AUC e Cmáx) na exposição da ziprasidona. Uma vez que a ziprasidona é um substrato de CYP3A4 e a indução de CYP3A4 e P-gp está relacionada, a coadministração com indutores de CYP-3A4 e P- gp, como a carbamazepina, rifampicina e Erva-de-São-João, pode levar à redução das concentrações de ziprasidona. A carbamazepina, um indutor do CYP3A4, na dose de 200 mg a cada 12 horas, produziu uma diminuição de 36% na exposição da ziprasidona. Estas alterações produzidas pela carbamazepina parecem não ter relevância clínica. A cimetidina, um inibidor não específico do CYP, não afetou significativamente a farmacocinética da ziprasidona. A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em estudos clínicos não revelou qualquer evidência de interações clinicamente significativas com a benzatropina, propranolol ou lorazepam.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Geodon

Cápsulas 40 mg ou 80 mg As reações adversas ao medicamento relatadas de estudos clínicos e experiência pós-comercialização incluem: Reações adversas ao medicamento por categoria de frequência do Sistema de Classe de Órgãos (SOC) e CIOMS (Council for International Organizations of Medical Sciences) listados em ordem decrescente de gravidade médica dentro de cada categoria de frequência e SOC.

Classe de Sistemade Órgãos

MuitoComum≥1/10

Comum≥1/100 a <1/10

Incomum≥1/1.000 a <1/100

Rara≥1/10.000 a<1/1.000

Muitorara<1/10.000

Frequêncianãoconhecida(não pode serestimada apartir dosdadosdisponíveis)

Distúrbios dosistema imune

  Hipersensibilidade*   

Distúrbiosendócrinos

  Hiperprolactinemia*   

Distúrbiospsiquiátricos

Insônia*

Mania*α,Agitação*,Ansiedade

Nervosismo,Diminuição dalibido

   

Distúrbios dosistema nervoso

Sonolência,Cefaleia

Distonia D,Distúrbioextrapiramidal*,Discinesiatardia*,Discinesia,Hipertonia,Acatisia,Tremor,Tontura,Sedação*

Síncope*,Convulsão do tipogrande mal,Ataxia,Hipercinesia,Distúrbios da fala

Síndromeneurolépticamaligna*,Síndromeserotoninérgica*,paralisia facial*

  
Distúrbio ocular Distúrbio visualCrise oculogíricaD   
Distúrbios cardíacos Taquicardia* 

Torsade depointes*

  

Distúrbiosvasculares

  

Hipotensãoortostática*

  

Tromboembolismovenoso(TVE)*‡

Distúrbiosrespiratórios,torácicos emediastinal

   LaringoespasmoD  

Distúrbiosgastrointestinais

 

Vômito,Constipação,Náusea,Hipersecreçãosalivar,Boca seca,Dispepsia

Disfagia*,Edemana língua*,Distúrbios dalínguaD

   

Distúrbios na pele etecido subcutâneo

 Rash* 

Reação aomedicamentocom eosinofilliae sintomassistêmicos(DRESS)*,Angioedema*

  

Distúrbiosmusculoesqueléticose do tecidoconjuntivo

 

Rigidezmuscular

TorcicoloD   

Distúrbios renaise urinários

  

Incontinênciaurinária*,Hesitação urinária

Retençãourinária,Enurese*

  
Distúrbios do 

Sistema reprodutivoe da mama

 DisfunçãoGalactorreia*, 

sexualmasculina

Priapismo* 

Ginecomastia,Amenorreia

  

Distúrbios gerais econdições do localde administração

  

Astenia,Fadiga*

Mal-estar  
Laboratoriais  

Perda de peso*,Aumento depeso*

Prolongamento dointervalo QT noeletrocardiograma*

  
*Reações adversas ao medicamento identificadas no período pós-comercialização αIncluída hipomania; frequência não conhecida D Reações distônicas agudas ‡ Efeitos da classe de medicamentos antipsicóticos Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. ___________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL As reações adversas ao medicamento relatadas de estudos clínicos e experiência pós-comercialização incluem: Reações adversas ao medicamento por categoria de frequência do Sistema de Classe de Órgãos (SOC) e CIOMS listados em ordem de gravidade médica decrescente dentro de cada categoria de frequência e SOC.

Classe de Sistemade Órgãos

MuitoComum≥1/10

Comum≥1/100 a <1/10

Incomum≥1/1.000 a <1/100

Rara≥1/10.000 a<1/1.000

Muitorara<1/10.000

Frequêncianãoconhecida(não pode serestimada apartir dosdadosdisponíveis)

Distúrbios dosistema imune

     Hipersensibilidade*

Distúrbios dometabolismo enutrição

  

Diminuiçãodo apetite

   

Distúrbiospsiquiátricos

 

Agitação,Insônia*

Mania*Distúrbiopsicótico

   Hipomania*

Distúrbios dosistema nervoso

 

Distonia*,Distúrbioextrapiramidal,Acatisia,Tremor,Sonolência,Cefaleia,Tontura

Síncope*,Discinesia

Rigidez emrodadenteada

  

Síndromeneurolépticamaligna*,Síndromeserotoninérgica*,Discinesia tardia*,Paralisia facial*

Distúrbiosauditivos e dolabirinto

    Vertigem  
Distúrbios cardíacos Taquicardia* Bradicardia

 

  Torsade de pointes *b

Distúrbiosvasculares

  Hipertensão

Hipotensãoortostática*,Hipotensão*

Ondas decalor

 

Embolismo venoso*b

Distúrbiosrespiratórios,torácicos emediastinal

   LaringoespasmoD  

Distúrbiosgastrointestinais

 

Vômito*,Náusea,Constipação,Boca seca

Diarreia

 Disfagia*  Edema na língua*

Distúrbios na pele etecido subcutâneo

   

Rash*,Hiperidrose

 

  

Reação aomedicamento comeosinofilia e sintomassistêmicos(DRESS)*,Angioedema*

Distúrbiosrenais eurinários

 

 

  Disúria  

Incontinênciaurinária*,Enurese*

Distúrbios renaise urinários

  

Incontinênciaurinária*,Hesitação urinária

Retençãourinária,Enurese*

  
Distúrbios do 

Sistema reprodutivoe da mama

  Priapismo*   Galactorreia*

Distúrbiosgerais econdições dolocal deadministração

  

Astenia,Dor no localda injeção

Fadiga

   
*Reações adversas ao medicamento identificadas no período pós-comercialização §Frequência de reações adversas ao medicamento foi estimada usando a “Regra de 3” a Individualmente ou em combinação com medicamentos serotonérgicos b Vide item 5. Advertências e Precauções d Efeito distônico Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Geodon - Posologia

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Geodon® é apresentado na forma de cápsulas para uso oral. Uso em Adultos Esquizofrenia e Mania Bipolar A dose inicial recomendada é de 40 mg a cada 12 horas, administrada com alimentos (vide item 3. Características Farmacológicas - Propriedades Farmacocinéticas). A dose diária pode ser subsequentemente ajustada com base na resposta clínica individual até uma dose máxima de 80 mg a cada 12 horas. Se houver indicação clínica, a dose máxima recomendada pode ser alcançada no 3º (terceiro) dia de tratamento. Tratamento de Manutenção (em associação com lítio ou ácido valproico) A eficácia do tratamento de manutenção do transtorno bipolar foi demonstrada com Geodon® (administrado 2 vezes por dia dentro da faixa de 40-80 mg com alimento) combinado com lítio ou ácido valproico. Geralmente, na fase de manutenção, pacientes continuaram com a mesma dose na qual eles foram estabilizados durante a fase de titulação inicial do tratamento (vide item 2. Resultados de Eficácia). Os pacientes devem ser reavaliados periodicamente para determinar a necessidade de tratamento de manutenção. Uso em Crianças A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas. Uso em Idosos Geralmente não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos (65 anos ou mais). Uso na Insuficiência Renal Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Uso na Insuficiência Hepática Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave, Geodon® deve ser utilizado com cautela neste grupo (vide item 3. Características Farmacológicas - Propriedades Farmacocinéticas). Uso em Fumantes Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Dose Omitida Caso o paciente esqueça-se de tomar Geodon® no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento. ___________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Geodon® IM é indicado apenas para uso intramuscular. Não administrar por via intravenosa. Uso em Adultos A dose recomendada é de 10 mg a 20 mg, administrada conforme a necessidade, até a dose máxima de 40 mg/dia. As doses de 10 mg podem ser administradas a cada 2 horas e as doses de 20 mg podem ser administradas a cada 4 horas até uma dose máxima de 40 mg/dia. A administração intramuscular da ziprasidona por mais de 3 dias consecutivos não foi estudada. Se houver indicação para tratamento prolongado, a administração intramuscular deve ser substituída, assim que clinicamente apropriado, por administração via oral de Geodon® (cloridrato de ziprasidona) cápsulas. Uso em Crianças A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas. Uso em Idosos A segurança e eficácia em pacientes idosos (65 anos ou mais) não foram estabelecidas. Uso na Insuficiência Renal Uma vez que o excipiente ciclodextrina presente na formulação de Geodon® IM é excretado exclusivamente pelos rins, deve-se ter cautela ao administrar Geodon® IM em pacientes com a função renal comprometida (vide item 3 – Características Farmacológicas - Propriedades Farmacocinéticas). Uso na Insuficiência Hepática Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave, Geodon® IM deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes (vide item 3 – Características Farmacológicas - Propriedades Farmacocinéticas). Uso em Fumantes Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes. Instruções para Administração O conteúdo do frasco-ampola deve ser reconstituído com 1,2 mL de água para injetáveis (diluente que acompanha o produto) e homogeneizado até dissolução completa, resultando em uma solução contendo 20 mg/mL de ziprasidona. Apenas soluções límpidas, livres de partículas devem ser utilizadas. O frasco-ampola é para uso único e possui um excesso (overfill) do fármaco de modo a permitir a retirada de 1 mL da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante deve ser desprezado. O volume máximo utilizável é 1 mL (20 mg). Esse produto não deve ser misturado a outros medicamentos ou solventes, exceto em água para injetáveis. Geodon® IM deve ser administrado somente por via intramuscular. Dose Omitida Como Geodon® IM é um medicamento de uso hospitalar, o plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se o paciente não receber uma dose deste medicamento, o médico deve redefinir a programação.

Superdosagem

Cápsulas 40 mg ou 80 mg A experiência de superdose com Geodon® é limitada. A maior ingestão confirmada é de 12800 mg. Neste caso, foram relatados sintomas extrapiramidais e um intervalo QTc de 446 ms (sem sequela cardíaca). Em casos de superdose, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas extrapiramidais, sonolência, tremor e ansiedade. Se houver suspeita de superdose, deve ser considerada a possibilidade de envolvimento de múltiplos fármacos. Não há antídoto específico para ziprasidona. Em casos de superdose aguda, deve-se estabelecer e manter uma via aérea e garantir ventilação e oxigenação adequadas. Deve-se considerar a lavagem gástrica (após intubação, se o paciente estiver inconsciente) e a administração de carvão ativado associado a um laxante. A possibilidade de obnubilação, convulsões ou reação distônica da cabeça e pescoço após superdose pode levar ao risco de aspiração por vômito induzido. A monitoração cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitoração eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias. Devido ao fato da ziprasidona estar altamente ligada às proteínas, é improvável que a hemodiálise seja benéfica no tratamento de superdose. A rigorosa monitoração e supervisão médica devem ser mantidas até que o paciente se recupere. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. __________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Não há experiência de superdose com Geodon® IM. A experiência de superdose com Geodon® (cloridrato de ziprasidona) cápsulas é limitada. A maior ingestão única confirmada é de 12.800 mg. Neste caso, foram relatados sintomas extrapiramidais e um intervalo QTc de 446 ms (sem sequela cardíaca). Em casos de superdose, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas extrapiramidais, sonolência, tremor e ansiedade. Se houver suspeita de superdose, deve ser considerada a possibilidade de envolvimento de múltiplos fármacos. Não há antídoto específico para a ziprasidona. Em casos de superdose aguda, deve-se estabelecer e manter uma via aérea e garantir ventilação e oxigenação adequadas. A possibilidade de obnubilação, convulsões ou reação distônica da cabeça e pescoço após superdose pode levar ao risco de aspiração por vômito induzido. A monitoração cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitoração eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias. Devido ao fato da ziprasidona estar altamente ligada às proteínas, é improvável que a hemodiálise seja benéfica no tratamento de superdose. A rigorosa monitoração e supervisão médica devem ser mantidas até que o paciente se recupere. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Propriedades Farmacodinâmicas Estudos de Ligação aos Receptores A ziprasidona possui alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). A ziprasidona também interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, sendo que a afinidade por estes receptores é igual ou maior à sua afinidade pelo receptor D2. A ziprasidona possui afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de norepinefrina e pelos receptores histamínicos H1 e receptores alfa1. O antagonismo a estes receptores foi associado à sonolência e hipotensão ortostática, respectivamente. A ziprasidona apresenta afinidade desprezível pelos receptores muscarínicos M1. O antagonismo a esse receptor foi associado a prejuízo de memória. Estudos Funcionais dos Receptores Estudos pré-clínicos adicionais foram realizados para identificar efeitos agonistas ou antagonistas em receptores nos quais a ziprasidona se liga com afinidade de grau alto a moderado. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). Sugere- se que a atividade antipsicótica seja mediada, em parte, por meio desta combinação de atividades antagonistas. A ziprasidona também é um antagonista potente dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um agonista potente do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina. As propriedades de recaptação neuronal e serotoninérgica da ziprasidona estão associadas à atividade antidepressiva. Além disso, a afinidade ao receptor 5HT1A foi associada aos efeitos ansiolíticos. O bloqueio potente ao receptor 5HT2C foi associado à atividade antipsicótica. Estudos de Tomografia por Emissão de Pósitrons (PET) em Humanos Após 12 horas da administração de 40 mg de ziprasidona, o bloqueio do receptor 5HT2A foi maior que 80% e do receptor D2 foi maior que 50%, utilizando a tomografia de emissão de pósitrons (PET). Informações Adicionais Provenientes de Estudos Clínicos Em um estudo comparativo duplo-cego foram avaliados parâmetros metabólicos incluindo peso, níveis plasmáticos em jejum do colesterol total, triglicérides, insulina e índices de resistência periférica à insulina. Em pacientes recebendo ziprasidona, nenhuma alteração significativa em relação ao pré-tratamento foi observada em qualquer um desses parâmetros. Resultados de um Estudo Extenso de Segurança Pós-Comercialização Um estudo randomizado observacional pós-aprovação com 18.239 pacientes em acompanhamento por 1 ano foi conduzido para determinar se o efeito da ziprasidona no intervalo QTc é associado a um aumento do risco de mortalidade (excluído suicídio) em pacientes com esquizofrenia. Este estudo, conduzido em centros de prática clínica, não demonstrou diferenças na taxa de mortalidade entre os tratamentos com ziprasidona e olanzapina. Propriedades Farmacocinéticas Após a administração oral de doses múltiplas de ziprasidona com alimentos, o pico de concentração sérica ocorreu, tipicamente, 6h a 8 h após a dose. A ziprasidona apresenta cinética linear ao longo do intervalo de dose terapêutica de 40 mg a 80 mg, a cada 12 horas, no estado pós-prandial. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20 mg é de 60% neste estado. A absorção de ziprasidona é reduzida em até 50% quando administrada em jejum. Em um estudo de doses múltiplas, a ziprasidona em suspensão oral demonstrou-se bioequivalente a ziprasidona em cápsulas no estado de equilíbrio. Em um estudo de administração de dose única, a bioequivalência foi demonstrada em relação à AUC. Uma Cmáx discretamente menor foi alcançada com a suspensão oral em relação à cápsula. A administração de ziprasidona a cada 12 horas geralmente atinge o estado de equilíbrio dentro de 3 dias. As exposições sistêmicas no estado de equilíbrio estão relacionadas à dose. No estado de equilíbrio, a meia-vida média de eliminação da ziprasidona é de aproximadamente 6,6 horas após administração oral. O clearance sistêmico médio da ziprasidona administrada intravenosamente é de 7,5 mL/min/kg e o volume de distribuição é de aproximadamente 1,5 L/kg. A ziprasidona está amplamente ligada às proteínas plasmáticas (> 99%) e sua ligação parece ser independente da concentração. A ziprasidona é extensamente metabolizada após administração oral; apenas uma pequena quantidade é excretada na urina (< 1%) ou nas fezes (< 4%) como fármaco inalterado. A ziprasidona é depurada principalmente por três vias metabólicas, levando à formação de quatro metabólitos circulantes principais: sulfóxido de benzisotiazol piperazina (BITP), sulfona de BITP, sulfóxido de ziprasidona e S-metil- diidroziprasidona. Aproximadamente 20% da dose é excretada na urina, com aproximadamente 66% sendo eliminada nas fezes. A ziprasidona inalterada representa cerca de 44% do total de substâncias séricas relacionadas ao fármaco. A ziprasidona é basicamente metabolizada por duas vias: redução e metilação para gerar a S-metil-diidroziprasidona que é responsável por aproximadamente dois terços do metabolismo, e o metabolismo oxidativo responsável pelo outro terço. Estudos in vitro utilizando frações de tecido hepático humano indicam que aS-metil-diidroziprasidona é gerada em duas etapas. Esses estudos indicam que a primeira etapa é mediada basicamente pela redução química pela glutationa, bem como pela redução enzimática por aldeído-oxidase. A segunda etapa é a metilação mediada pela tiol metiltransferase. Estudos in vitro indicam que a CYP3A4 é a principal isoenzima do CYP 450 catalisadora do metabolismo oxidativo da ziprasidona. A ziprasidona, a S-metil-diidroziprasidona e o sulfóxido de ziprasidona, quando testados in vitro, compartilham propriedades que podem ser preditivas de um efeito de prolongamento do intervalo QTc. A S-metil-diidroziprasidona é eliminada principalmente por excreção fecal e por metabolismo catalisado pelo CYP3A4. O sulfóxido é eliminado por excreção renal e por metabolismo secundário catalisado pelo CYP3A4. Em um estudo de fase I, o cetoconazol (400 mg/dia), um inibidor da CYP3A4, aumentou as concentrações séricas da ziprasidona em < 40%. A concentração sérica da S-metil-diidroziprasidona, no Tmáx esperado de ziprasidona, foi aumentada em 55% durante tratamento com cetoconazol. Não foi observado prolongamento adicional do intervalo QTc. Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da ziprasidona em indivíduos jovens e idosos, homens ou mulheres, após administração oral. A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em pacientes tratados por via oral não revelou qualquer diferença farmacocinética significativa entre fumantes e não fumantes. Não foram observadas diferenças acentuadas na farmacocinética da ziprasidona oral em pacientes com insuficiência renal de grau moderado a grave, quando comparado a indivíduos com função renal normal. Não se sabe se as concentrações séricas dos metabólitos aumentaram nesses pacientes. Na insuficiência hepática de grau leve a moderado (classe A ou B de Child-Pugh), as concentrações séricas de ziprasidona após a administração oral foram 30% mais altas e a meia-vida foi prolongada em cerca de 2 horas em relação aos indivíduos hígidos. Dados de Segurança Pré-Clínicos Dados de segurança pré-clínicos de ziprasidona, baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica, genotóxicas e de potencial carcinogênico, não revelaram risco especial para humanos. A ziprasidona não apresentou evidências de teratogenicidade em estudos reprodutivos em ratos e coelhos. Efeitos adversos sobre a fertilidade, um aumento do número de filhotes natimortos, diminuição do peso dos filhotes e atraso no desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram toxicidade materna, como sedação e diminuição no ganho de peso corpóreo. Aumento da mortalidade perinatal e atraso no desenvolvimento funcional dos animais ocorreram quando concentrações plasmáticas maternas foram extrapoladas para serem similares às concentrações máximas em humanos nas doses terapêuticas. _________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Propriedades Farmacodinâmicas Estudos de Ligação aos Receptores A ziprasidona possui alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). A ziprasidona também interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, sendo que a afinidade por esses receptores é igual ou maior à sua afinidade pelo receptor D2. A ziprasidona possui afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de norepinefrina e apresenta afinidade moderada pelos receptores histamínicos H1 e receptores alfa1. O antagonismo a esses receptores foi associado a sonolência e hipotensão ortostática, respectivamente. A ziprasidona apresenta afinidade desprezível pelos receptores muscarínicos M1. O antagonismo a esse receptor foi associado a danos de memória. Estudos Funcionais dos Receptores Estudos pré-clínicos adicionais foram realizados para identificar efeitos agonistas ou antagonistas em receptores nos quais a ziprasidona se liga com afinidade de grau alto a moderado. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). Sugere- se que a atividade antipsicótica seja mediada, em parte, por meio desta combinação de atividades antagonistas. A ziprasidona também é um antagonista potente dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um agonista potente do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina. As propriedades de recaptação neuronal e serotoninérgica da ziprasidona estão associadas à atividade antidepressiva. Além disso, o agonismo ao receptor 5HT1A foi associado a efeitos ansiolíticos. O antagonismo potente ao receptor 5HT2C foi associado à atividade antipsicótica. Estudos de Tomografia de Emissão de Pósitrons (PET) em Humanos Após 12 horas da administração oral de 40 mg de ziprasidona, o bloqueio do receptor 5HT2A foi maior que 80% e do receptor D2, maior que 50%, utilizando a tomografia de emissão de pósitrons (PET). Informações Adicionais Provenientes de Estudos Clínicos Resultados de um Extenso Estudo de Segurança Pós-Comercialização Um estudo randomizado pós-aprovação com 18.239 pacientes em acompanhamento observacional por 1 ano foi conduzido para determinar se o efeito da ziprasidona no intervalo QTc é associado a um aumento do risco de mortalidade por não suicídio em pacientes com esquizofrenia. Este estudo, que foi conduzido em ambientes da prática clínica, não mostrou diferenças na taxa de mortalidade por não suicídio entre os tratamentos com ziprasidona e olanzapina. Propriedades Farmacocinéticas A biodisponibilidade da ziprasidona intramuscular é de 100%. Após a administração intramuscular de doses únicas, as concentrações séricas máximas ocorreram tipicamente cerca de 60 minutos após a administração e a meia-vida média (t½) varia aproximadamente de 2 a 5 horas. Há um aumento da exposição relacionado à dose e, após 3 dias de administração intramuscular, é observado um pequeno acúmulo. O clearance sistêmico médio de ziprasidona administrada intravenosamente é de 7,5 mL/min/kg e o volume de distribuição é de aproximadamente 1,5 L/kg. A ziprasidona está extensivamente ligada às proteínas plasmáticas (> 99%) e a ligação parece ser independente da concentração. O metabolismo e a eliminação do mesilato de ziprasidona não foram sistematicamente avaliados após a administração intramuscular. O padrão metabólico excretor da ziprasidona após administração intramuscular não deve ser diferente do observado após administração oral porque o clearance não metabólico é baixo. A ziprasidona é extensamente metabolizada após administração oral; apenas uma pequena quantidade é excretada na urina (< 1%) ou nas fezes (< 4%) como fármaco inalterado. A ziprasidona é depurada principalmente por três vias metabólicas, levando à formação de quatro principais metabólitos circulantes, sulfóxido de benzisotiazol piperazina (BITP), sulfona de BITP, sulfóxido de ziprasidona e S-metil- diidroziprasidona. Aproximadamente 20% da dose é excretada na urina, com aproximadamente 66% sendo eliminada nas fezes. A ziprasidona inalterada representa cerca de 44% do total de substâncias séricas relacionadas ao fármaco. Estudos in vitro indicam que o citocromo CYP3A4 é o principal citocromo P450 catalisador do metabolismo oxidativo da ziprasidona. O metabólito S-metil-diidroziprasidona é gerado em 2 etapas catalisadas pela aldeído oxidase e pela tiol metiltransferase. A ziprasidona, a S-metil-diidroziprasidona e o sulfóxido de ziprasidona, quando testados in vitro, compartilham propriedades que podem ser preditivas de um efeito de prolongamento do intervalo QTc. A S --metil-diidroziprasidona é eliminada principalmente por excreção fecal e por metabolismo catalisado pelo CYP3A4. O sulfóxido é eliminado por excreção renal e por metabolismo secundário catalisado pelo CYP3A4. Em um estudo de fase I, o cetoconazol (400 mg/dia), um inibidor do citocromo CYP3A4, aumentou as concentrações séricas da ziprasidona em menos que 40%. A concentração sérica da S-metil-diidroziprasidona, no Tmáx esperado da ziprasidona, foi aumentada em 55% durante o tratamento com o cetoconazol. Não foi observado prolongamento adicional do intervalo QTc. Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da ziprasidona em indivíduos jovens e idosos, homens ou mulheres, após administração oral. A avaliação farmacocinética das concentrações séricas de ziprasidona em pacientes tratados por via oral não revelou qualquer diferença farmacocinética significativa entre fumantes e não fumantes. Não foram observadas diferenças acentuadas na farmacocinética da ziprasidona oral em pacientes com insuficiência renal de grau moderado a grave, quando comparado a indivíduos com função renal normal. Não se sabe se as concentrações séricas desses metabólitos aumentaram nesses pacientes. Como o excipiente ciclodextrina presente na formulação de Geodon® IM é depurado pela filtração renal, Geodon®IM deve ser administrado com cuidado em pacientes com comprometimento da função renal. Na insuficiência hepática de grau leve a moderado (classes A e B de Child-Pugh), as concentrações séricas de ziprasidona após a administração oral foram 30% mais altas e a meia-vida terminal foi prolongada em cerca de 2 horas em relação aos indivíduos sadios. Dados de Segurança Pré-Clínicos Dados de segurança pré-clínicos de ziprasidona administrada por via oral, baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica, genotóxicas e de potencial carcinogênico, não revelaram risco especial para humanos. Em estudos reprodutivos em ratos e coelhos, a ziprasidona não apresentou evidências de teratogenicidade. Efeitos adversos sobre a fertilidade, aumento do número de filhotes natimortos, diminuição do peso dos filhotes e atraso no desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram toxicidade materna, como sedação e diminuição no ganho de peso corpóreo. Aumento da mortalidade perinatal e atraso no desenvolvimento funcional dos animais ocorreram quando concentrações plasmáticas maternas foram extrapoladas para serem similares às concentrações máximas em humanos nas doses terapêuticas. Nos estudos da ziprasidona por via parenteral, não houve eventos adversos relevantes com o uso clínico do produto.

Resultados de eficácia

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Esquizofrenia A eficácia de ziprasidona oral no tratamento da esquizofrenia foi avaliada em 5 estudos placebo - -controlados, 4 ensaios de curto prazo (4 e 6 semanas) e um ensaio de longo prazo (52 semanas). Todos os ensaios foram em pacientes hospitalizados, sendo que a maioria atendeu aos critérios DSM III-R para esquizofrenia. Cada estudo incluiu 2 a 3 doses fixas de ziprasidona, bem como placebo. Quatro dos 5 ensaios foram capazes de mostrar diferença entre ziprasidona e placebo; um estudo de curto prazo não. Apesar de um braço de dose fixa única de haloperidol ter sido incluído como tratamento comparativo em um dos três ensaios de curto prazo, este único estudo não foi adequado para fornecer uma comparação confiável e válida entre ziprasidona e haloperidol. Vários instrumentos foram utilizados para avaliar sinais e sintomas psiquiátricos nestes estudos. A Escala Breve de Classificação Psiquiátrica (BPRS – Brief Psychiatric Rating Scale) e a Escala de Síndrome Positiva e Negativa (PANSS – Positive and Negative Syndrome Scale) são questionários de múltiplos itens de psicopatologia geral usados para avaliar os efeitos do tratamento medicamentoso na esquizofrenia. O bloco de psicose da BPRS (desorganização conceitual, comportamento alucinatório, desconfiança e conteúdo de pensamentos incomum) é considerado um subconjunto especialmente útil para avaliar pacientes esquizofrênicos ativamente psicóticos. Uma segunda avaliação amplamente utilizada, a Impressão Global Clínica (CGI – Clinical Global Impression), reflete a impressão de um observador experimentado, totalmente familiarizado com as manifestações de esquizofrenia, sobre o estado clínico geral do paciente. Além disto, a Escala para Avaliar Sintomas Negativos (SANS – Scale for Assessing Negative Symptoms) foi empregada para avaliar sintomas negativos em um ensaio. Os resultados dos ensaios de ziprasidona oral em esquizofrenia são os seguintes: (1)Em um ensaio de 4 semanas, placebo-controlado (n=139) comparando 2 doses fixas de ziprasidona (20 e 60 mg duas vezes ao dia) com placebo, somente a dose de 60 mg duas vezes ao dia foi superior ao placebo no escore total BPRS e no escore de gravidade de CGI. Este grupo de dose maior não foi superior ao placebo no bloco de psicose do BPRS ou no SANS. (2)Em um ensaio de 6 semanas, placebo-controlado (n=302) comparando 2 doses fixas de ziprasidona (40 mg e 80 mg duas vezes ao dia) com placebo, ambos os grupos de dose foram superiores ao placebo no escore total de BPRS, no bloco de psicose de BPRS, no escore de gravidade de CGI e nos escores total e de subescala negativa de PANSS. Apesar da dose de 80 mg duas vezes ao dia ter tido um efeito numericamente maior do que 40 mg duas vezes ao dia, a diferença não foi estatisticamente significativa. (3)Em um ensaio de 6 semanas, placebo-controlado (n=419) comparando 3 doses fixas de ziprasidona (20, 60 e 100 mg duas vezes ao dia) com placebo, todos os três grupos de dose foram superiores ao placebo no escore total PANSS, o escore total BPRS, no bloco de psicose de BPRS e escore de gravidade CGI. Somente o grupo de dose de 100 mg duas vezes ao dia foi superior ao placebo no escore da subescala negativa de PANSS. Não houve uma evidência clara para uma relação dose-resposta na faixa de 20 mg duas vezes ao dia a 100 mg duas vezes ao dia. (4)Em um ensaio de 4 semanas, placebo-controlado (n=200) comparando 3 doses fixas de ziprasidona (5, 20 e 40 mg duas vezes ao dia), nenhum dos grupos de dose foi estatisticamente superior ao placebo em nenhum desfecho de interesse. (5) Foi conduzido um estudo em pacientes esquizofrênicos internados, sintomaticamente estáveis, crônicos (n=294) randomizados para 3 doses fixas de ziprasidona (20, 40 ou 80 mg duas vezes ao dia) ou placebo e acompanhados por 52 semanas. Os pacientes foram observados para “recaída psicótica iminente”, definida como escore de melhora de CGI de ≥ 6 (muito pior ou muito muito pior) e/ou escores ≥ 6 (moderadamente grave) nos itens de hostilidade ou não cooperatividade do PANSS em dois dias consecutivos. A ziprasidona foi significativamente superior a placebo no tempo até a recaída e na frequência de recaídas, sem nenhuma diferença significativa entre os diferentes grupos de dose. Há dados insuficientes para examinar subconjuntos populacionais baseados em idade e raça. O exame de subconjuntos populacionais baseado no sexo não revelou qualquer responsividade diferencial. Mania Bipolar A eficácia da ziprasidona 40 mg – 80 mg, a cada 12 horas, foi estabelecida em 2 estudos duplo-cego, placebo--controlado de 3 semanas, com pacientes selecionados de acordo com o critério do DSM-IV para distúrbio bipolar tipo I, que tinham apresentado recentemente um episódio de mania aguda ou episódio misto com ou sem características psicóticas. Os resultados demonstraram que a ziprasidona foi significativamente mais efetiva que o placebo no tratamento destes pacientes. A ziprasidona foi estatisticamente superior ao placebo conforme determinado através da alteração média a partir da linha de base até o endpoint (21º dia ou outro dia no caso de descontinuação antecipada) na Escala de Classificação de Mania (Mania Rating Scale – MRS) e grau de gravidade (CGI Severity Score – CGI-S). No primeiro estudo, uma melhora estatisticamente significativa foi evidente no grupo da ziprasidona do 2º (MRS) e 4º dia (CGI-S) e foi mantida de forma contínua até o 21º dia. No segundo estudo foi evidente uma melhora estatisticamente significativa em ambas às escalas desde o 2º dia e mantida até o 21º dia. O tratamento de mania com ziprasidona por mais de 3 semanas e o uso profilático em distúrbios bipolares, não foi avaliado sistematicamente em estudos clínicos controlados. Entretanto, os efeitos em longo prazo da terapia com ziprasidona foram avaliados em um estudo aberto de extensão, de 52 semanas, após ensaio duplo-cego controlado por 3 semanas. A extensão do estudo incluiu 127 pacientes que completaram a fase inicial de 3 semanas. Estes pacientes foram tratados por ≤ 52 semanas; a dose média de ziprasidona em um ano foi de 123 mg/dia e o tempo médio de tratamento foi 105 dias. Quarenta e oito pacientes completaram a fase de extensão. A eficácia foi medida através das mudanças nas Escalas de Classificação de Mania (Mania Rating Scale – MRS) e grau de gravidade (CGI Severity Score – CGI-S). Os pacientes foram avaliados nas semanas 1, 2, 4, 12, 28 e 52. Reduções significativas nas escalas MRS e CGI-S foram observadas desde o terceiro dia da fase de extensão até a 52ª semana. Tratamento de Manutenção em Pacientes com Transtorno Bipolar A eficácia de ziprasidona no tratamento de manutenção do Transtorno Bipolar tipo I foi estabelecida em um estudo clínico placebo-controlado de 6 meses em pacientes que atendiam o critério DSM-IV para Transtorno Bipolar tipo I. O estudo incluiu pacientes cujo episódio mais recente era maníaco ou misto, com ou sem características psicóticas. Na fase aberta do estudo, era requerido que os pacientes estivessem estáveis com o uso de ziprasidona mais lítio ou ácido valproico por pelo menos 8 semanas para serem randomizados. Na fase randomizada,duplo-cego de 6 meses, pacientes continuaram o tratamento com lítio ou ácido valproico e foram randomizados para receberem ziprasidona (administrado 2 vezes/dia totalizando 80 a 160 mg/dia) ou placebo. Geralmente na fase de manutenção, pacientes continuaram com a mesma dose na qual eles estavam estabilizados durante a fase de estabilização. O endpoint primário neste estudo foi no momento da recorrência de um episódio de humor (episódios maníaco, misto ou depressivo). Um episódio de humor foi definido como início de medicação ou hospitalização para um episódio de humor: resultado MRS ≥18 ou resultado MADRS ≥18 em 2 avaliações consecutivas não mais do que 10 dias; ou descontinuação do estudo devido a um episódio de humor. Um total de 584 indivíduos foram tratados em um período aberto de estabilização. Num período de randomização duplo-cego, 127 indivíduos foram tratados com ziprasidona e 112 indivíduos foram tratados com placebo. A ziprasidona foi superior ao placebo no aumento do tempo de recorrência de um episódio de humor. __________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Agitação aguda em pacientes esquizofrênicos A eficácia de ziprasidona intramuscular no controle de pacientes esquizofrênicos agitados foi estabelecida em dois ensaios de curto prazo, duplo-cegos de pacientes esquizofrênicos considerados pelos investigadores como sendo “agudamente agitados” e com necessidade de medicação antipsicótica intramuscular. Além disto, os pacientes tinham que ter um escore de 3 ou mais em pelo menos 3 dos seguintes itens de PANSS: ansiedade, tensão, hostilidade e excitação. A eficácia foi avaliada por análise da área sob a curva (AUC) da Escala de Classificação de Atividade Comportamental (BARS – Behavioural Activity Rating Scale) e da classificação de gravidade de Impressão Global Clínica (CGI). A BARS é uma escala de sete pontos com escores variando de 1 (dificuldade ou incapacidade de despertar) a 7 (violento, necessita de contenção). Os escores dos pacientes na BARS na linha de base foram na maioria 5 (sinais de atividade manifesta [física ou verbal], se acalma com ordens) e determinados pelos investigadores, exibiram um grau de agitação que garantiu o tratamento intramuscular. Houve poucos pacientes com uma classificação maior que 5 na BARS, pois os pacientes mais gravemente agitados geralmente eram incapazes de fornecer consentimento informado para a participação em ensaios clínicos pré-comercialização. Ambos os estudos compararam doses maiores de ziprasidona intramuscular com uma dose controle de 2 mg. Em um estudo a dose maior foi de 20 mg, que podia ser administrada em até 4 vezes nas 24 horas do estudo, em intervalos de administração de não menos que 4 horas. No outro estudo, a dose maior foi de 10 mg, que podia ser administrada em até 4 vezes nas 24 horas do estudo, com intervalos entre as administrações de não menos que 2 horas. Os resultados dos ensaios de ziprasidona intramuscular seguem: (1)Em um ensaio de um dia, duplo-cego, randomizado (n=79) envolvendo doses de ziprasidona intramuscular de 20 mg ou 2 mg, até quatro vezes ao dia, 20 mg de ziprasidona intramuscular foi estatisticamente superior a 2 mg de ziprasidona intramuscular, avaliado pela AUC da BARS à 0 e após 4 horas e pela gravidade CGI após 4 horas e no endpoint do estudo. (2)Em um outro ensaio de um dia, duplo-cego, randomizado (n=117) envolvendo doses de ziprasidona intramuscular de 10 mg ou 2 mg, até quatro vezes ao dia, 10 mg de ziprasidona intramuscular foi estatisticamente superior a 2 mg de ziprasidona intramuscular, como avaliado pela AUC da BARS à 0 e após 2 horas, mas não pela gravidade CGI. Em dois estudos clínicos abertos, de uma semana, ativo-controlados, Geodon® IM foi administrado por injeção intramuscular por até 3 dias em pacientes que, subsequentemente, continuaram o tratamento com Geodon® oral. A manutenção da eficácia, segurança e tolerabilidade foram demonstradas na transição da administração de Geodon® intramuscular para a via oral. Foi observada uma redução no comportamento agitado, relacionada à dose, com início de uma melhora significativa observada aos 15 minutos e a partir de 1 hora após a injeção até o endpoint (2 horas), com a dose de 10 mg, e a partir de 30 minutos após a injeção até o endpoint (4 horas), com a dose de 20 mg.

Armazenagem

Cápsulas 40 mg ou 80 mg Geodon® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade e pode ser utilizado por 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características físicas e organolépticas: Geodon® 40 mg: cápsula gelatinosa dura com fechamento, cor azul, número 4, com “Pfizer” e “ZDX 40” impresso em preto. Geodon® 80 mg: cápsula gelatinosa dura com fechamento, cor branca/azul, número 2, com “Pfizer” e “ZDX 80” impresso em preto. ___________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Geodon® IM, pó para solução intramuscular, deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz (NÃO armazenar em temperatura superior a 30ºC), e pode ser utilizado por 24 meses a partir da data de fabricação. Evitar o congelamento para não danificar a ampola do diluente. A estabilidade química e física do produto reconstituído foi demonstrada durante 24 horas a 25 ºC e durante 7 dias em temperatura entre 2 e 8ºC. Entretanto, sob o ponto de vista microbiológico, é recomendado que o produto seja utilizado imediatamente após a reconstituição ou dentro de 24 horas se o produto for mantido em temperatura entre 2 e 8ºC. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde o frasco-ampola na embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características físicas e organolépticas: pó liofilizado branco a esbranquiçado; após reconstituição se apresenta como uma solução límpida, livre de partículas.

Dizeres legais

Cápsulas 40 mg ou 80 mg MS – 1.0216.0066 Farmacêutica Responsável: Carolina C. S. Rizoli - CRF-SP Nº 27071 Registrado e Importado por: Laboratórios Pfizer Ltda. Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5 CEP 06696-000 – Itapevi – SP CNPJ nº 46.070.868/0036-99 Fabricado e Embalado por: R-Pharm Germany GmbH Heinrich-Mack-Str. 35, 89257 Illertissen – Alemanha VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA. ___________________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL MS - 1.0216.0066 Farmacêutico Responsável: José Cláudio Bumerad – CRF-SP n° 43746 Registrado por: Laboratórios Pfizer Ltda. Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555 CEP 07112-070 - Guarulhos - SP CNPJ nº 46.070.868/0001-69 Fabricado por: Pharmacia & Upjohn Co. Kalamazoo, Michigan – EUA Embalado por: Fareva Amboise Pocé-sur-Cisse, Amboise – França Importado por: Laboratórios Pfizer Ltda. Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5 CEP 06696-000 - Itapevi - SP CNPJ nº 46.070.868/0036-99 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Geodon - Bula para o Paciente

Cápsulas 40 mg ou 80 mg 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? Geodon® (cloridrato de ziprasidona monoidratado) é indicado para o tratamento da esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e esquizofreniforme, estados de agitação psicótica e mania bipolar aguda (doenças psiquiátricas), para manutenção da melhora clínica e prevenção de recaídas ou piora da doença durante a continuação da terapia e tratamento de manutenção em pacientes com transtorno bipolar, em adultos. Geodon® também é indicado para o tratamento de manutenção, em associação com lítio ou ácido valproico, em pacientes com transtorno bipolar tipo I. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O mecanismo de ação de Geodon® baseia-se na ação em receptores celulares (locais específicos de ligação nas células) da dopamina e serotonina (substâncias químicas que enviam informações através das células nervosas). 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida à ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula. Geodon® também é contraindicado em pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congênita do QT longo (alteração típica do eletrocardiograma desde o nascimento), em pacientes com infarto do miocárdio recente (morte das células do músculo cardíaco devido à diminuição da quantidade de sangue/oxigênio), insuficiência cardíaca descompensada (incapacidade do coração bombear a quantidade adequada de sangue) ou arritmias cardíacas (alteração do ritmo do coração) que necessitem de tratamento com medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III, por ex. quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol. Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® não é recomendado durante a gravidez, a menos que seja avaliado o benefício potencial para a mãe, com exclusiva orientação médica. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon® devem, portanto, ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo (método para não ficar grávida) adequado. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado. Informe ao seu médico se você está amamentando. A segurança e a eficácia de Geodon® em indivíduos menores de 18 anos de idade ainda não foram estabelecidas. Geodon® não deve ser administrado juntamente com álcool. Geodon® cápsulas contém lactose monoidratada. Se você tem intolerância à lactose (incapacidade de digerir a lactose, que é um tipo de açúcar), informe ao seu médico antes de iniciar o tratamento com Geodon®. Intervalo QT (alterações no eletrocardiograma) Geodon® causa um prolongamento no intervalo QT (alteração no eletrocardiograma) de grau leve a moderado. Alguns fármacos, incluindo antiarrítmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT, foram associados à ocorrência rara de torsade de pointes, uma arritmia (alteração do ritmo do coração) com risco de morte. Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na experiência pós- comercialização com Geodon®. Uma relação causal com Geodon® ainda não foi estabelecida. Geodon® deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes fatores de risco, que podem aumentar a chance de ocorrência desta arritmia: bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos); desequilíbrio eletrolítico (elevação ou redução no sangue de elementos que regulam o organismo como o sódio e o potássio); uso concomitante com outros remédios que prolongam o intervalo QT. Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc encontrado for maior que 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido. Tromboembolismo Venoso (formação de coágulo dentro das veias) Foram descritos casos de tromboembolismo venoso (TEV) associados a medicamentos antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos muitas vezes adquirem fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores devem ser identificados antes e durante o tratamento com Geodon® e medidas preventivas devem ser tomadas. Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) A Síndrome Neuroléptica Maligna é uma condição, potencialmente fatal, caracterizada por contração muscular grave, febre elevada, aceleração dos batimentos do coração, tremor importante, que foi relatada em associação a remédios antipsicóticos, incluindo Geodon®. Reações adversas graves de origem cutânea (da pele) Reação a medicamentos com eosinofilia (aumento do número de um tipo de célula de defesa do sangue chamado eosinófilo) e sintomas sistêmicos (DRESS) foram relatados com a exposição a Geodon®. Reação a medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) consiste de uma combinação de três ou mais das seguintes reações: reação cutânea tais como rash (erupção cutânea) ou dermatite esfoliativa (descamação da pele), eosinofilia, febre, linfadenopatia (ínguas) e uma ou mais complicações sistêmicas, tais como hepatite (inflamação do fígado), nefrite (inflamação dos rins), pneumonite (inflamação do pulmão), miocardite (inflamação do músculo do coração), e pericardite (inflamação da membrana que reveste o coração). Outras reações adversas graves da pele, tais como a síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), foram relatadas com a exposição a Geodon®. Reações adversas graves da pele são às vezes fatais. Descontinue o uso de Geodon® se reações adversas graves de pele ocorrerem. Discinesia Tardia (condição caracterizada por movimentos involuntários (sem controle), principalmente dos músculos da boca, língua e do rosto, ocorrendo exteriorização da língua com movimentos de um canto ao outro da boca) Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial de Geodon® causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais de aparecimento tardio (quadro caracterizado por falta de coordenação motora, desequilíbrio e perda do controle e coordenação sobre o movimento muscular) após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação de Geodon®. Convulsões (ataques epiléticos) Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cuidado no tratamento de pacientes com histórico de convulsões. Remédios Ativos no Sistema Nervoso Central (SNC)/Álcool Considerando os efeitos primários de Geodon® no SNC, deve-se ter cuidado quando este for administrado em associação ao álcool e a outros agentes dopaminérgicos e serotoninérgicos de ação central (sistemas químicos de transmissão do impulso nervoso). Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada à Demência Dados sobre pacientes idosos com psicose (quadro com delírios e alucinações) relacionada à demência (síndrome caracterizada pela perda do funcionamento psíquico como por ex: memória, atenção, raciocínio e planejamento) demonstraram risco aumentado de morte, quando tratados com antipsicóticos, em comparação aos pacientes tratados com placebo (substância inerte, sem efeito farmacológico). Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento de pacientes idosos com demência são insuficientes para concluir se existe ou não um risco aumentado de morte com Geodon® vs. placebo nesta população de pacientes. Geodon® não está aprovado para o tratamento de idosos demenciados e psicóticos. Priapismo (ereção peniana persistente e dolorosa, sem estimulação física ou psicológica) Casos de priapismo têm sido relatados com o uso de antipsicóticos, incluindo Geodon®. Esta reação adversa, assim como com outras drogas com efeitos psíquicos, não parece ser dose-dependente e nem ter correlação com a duração do tratamento. Hiperprolactinemia (aumento sanguíneo de um hormônio chamado prolactina) Tal como acontece com outras drogas que bloqueiam os receptores de dopamina tipo 2 (D2), Geodon® pode elevar os níveis de prolactina. Distúrbios, tais como galactorreia (secreção nas mamas), amenorreia (falta de menstruação), ginecomastia (crescimento das mamas) e impotência têm sido relatadas com a elevação de prolactina induzida por medicamentos. A hiperprolactinemia prolongada, quando associada ao hipogonadismo (diminuição da função ou tamanho dos testículos ou ovários), pode levar à diminuição da densidade óssea (concentração de cálcio nos ossos). Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico; somente o seu médico pode avaliar a eficácia da terapia. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que você esteja usando antes do início ou durante o tratamento com Geodon®. Geodon® não deve ser administrado com remédios antiarrítmicos (medicamentos para arritmia como por ex. quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol), ou que prolongam o intervalo entre as ondas Q e T (medicamentos que alteram o eletrocardiograma), medicamentos com ação no sistema nervoso central e com o álcool. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características do produto: Geodon® 40 mg: cápsula gelatinosa dura com fechamento, cor azul, número 4, com “Pfizer” e “ZDX 40” impresso em preto. Geodon® 80 mg: cápsula gelatinosa dura com fechamento, cor branca/azul, número 2, com “Pfizer” e “ZDX 80” impresso em preto. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Uso em Adultos Geodon® é apresentado na forma de cápsulas para uso oral. Esquizofrenia e Mania Bipolar: a dose inicial recomendada é de 40 mg, ou seja, 1 cápsula de Geodon® de 40 mg a cada 12 horas podendo ser ajustada até uma dose máxima de 80 mg (1 cápsula de Geodon® de 80 mg) a cada 12 horas. Geodon® deve ser tomado com alimentos. Tratamento de manutenção em pacientes com transtorno bipolar: a dose recomendada de Geodon® no tratamento de manutenção é de 40-80 mg 2 vezes/dia, com alimento e combinado com lítio ou ácido valproico. Uso em Crianças A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas. Uso em Idosos Geralmente não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos (65 anos ou mais). Uso na Insuficiência Renal (diminuição da função dos rins) Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Uso na Insuficiência Hepática (diminuição da função do fígado) Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave (diminuição importante da função do fígado), Geodon® deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes. Uso em Fumantes Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Caso o paciente esqueça-se de tomar Geodon® no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? Os seguintes eventos adversos foram relatados com o uso de Geodon®: Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): insônia (dificuldade para dormir), sonolência, cefaleia (dor de cabeça). Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): mania (exacerbação grave do humor, euforia), agitação, ansiedade, distonia (contração involuntária lenta e repetida da musculatura), distúrbio extrapiramidal (síndrome que provoca falta de coordenação motora, desequilíbrio e perda do controle sobre o movimento muscular), discinesia tardia (movimentos involuntários, principalmente dos músculos da boca, língua e face, ocorrendo exteriorização da língua com movimentos de um canto a outro da boca), discinesia, hipertonia (aumento da contração muscular), acatisia (incapacidade de se manter quieto), tremor, tontura, sedação, deficiência visual, taquicardia (aceleração dos batimentos do coração), vômito, constipação (prisão de ventre), náusea, hipersecreção salivar (aumento da salivação), boca seca, dispepsia (má digestão), rash (erupção cutânea), rigidez muscular (contração dos músculos), disfunção sexual masculina, astenia (fraqueza), fadiga (cansaço), perda de peso, aumento de peso. Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipersensibilidade (reação alérgica), hiperprolactinemia (aumento da prolactina no sangue), nervosismo, diminuição da libido, síncope (desmaio), convulsão do tipo grande mal, ataxia (dificuldade em coordenar os movimentos), hipercinesia (movimentação involuntária excessiva), distúrbio da fala, crise oculogírica (movimentos anormais dos olhos), hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao levantar), disfagia (dificuldade para engolir), edema (inchaço) da língua, distúrbio da língua, torcicolo, incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina), hesitação urinária, galactorreia (secreção inapropriada de leite), ginecomastia (aumento da mama em homens), amenorreia, mal-estar, prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma. Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): síndrome neuroléptica maligna (contração muscular grave, febre elevada, aceleração dos batimentos do coração, tremor), síndrome serotoninérgica (alterações do estado mental, dos movimentos, tremores entre outras), paralisia facial (paralisia do nervo facial caracterizada por dificuldade em piscar o olho ou de fechar a boca corretamente), torsade de pointes (arritmia cardíaca com risco de morte), laringoespamo (estreitamento da laringe), reação a medicamentos com eosinofilia (aumento de células de defesa chamadas eosinófilos) e sintomas sistêmicos (DRESS), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), retenção urinária, enurese (micção espontânea durante o sono), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis). Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): tromboembolismo venoso (formação de coágulos dentro das veias). Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico. 9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Em casos de superdose, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas extrapiramidais (síndrome que provoca falta de coordenação motora, desequilíbrio e perda do controle sobre o movimento dos músculos), sonolência, tremor e ansiedade. Não há antídoto específico para Geodon®. Nestes casos deve-se procurar um serviço médico de urgência. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. _____________________________________________________________ Pó injetável + diluente 20 mg/mL Geodon® IM 20 mg/mL, pó para solução intramuscular, em embalagem contendo 1 frasco-ampola acompanhado de 1 ampola de diluente. VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAMUSCULAR USO ADULTO ACIMA DE 18 ANOS DE IDADE COMPOSIÇÃO Cada frasco-ampola de Geodon® IM contém mesilato de ziprasidona equivalente a 30 mg de ziprasidona base, o que permite após a reconstituição com 1,2 mL de água para injetáveis, a retirada com segurança de 1 mL da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante da solução deve ser desprezado. Excipiente: sulfobutil éter betaciclodextrina sódica. II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? Geodon® IM (mesilato de ziprasidona), pó para solução intramuscular, é indicado no controle rápido da agitação em pacientes psicóticos, ou seja, pacientes portadores de doença psiquiátrica com quadros de delírios e alucinações. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O mecanismo de ação do Geodon® IM ocorre devido à sua atuação em receptores celulares (locais, na periferia da célula, específicos para ligação) dos neurotransmissores dopamina e serotonina (substâncias químicas que enviam informações através das células nervosas). 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® IM é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida à ziprasidona ou a qualquer componente da fórmula. Geodon® IM também é contraindicado a pacientes com prolongamento conhecido do intervalo QT, incluindo síndrome congênita do QT longo (alteração típica do eletrocardiograma desde o nascimento), a pacientes com infarto do miocárdio (morte das células do músculo cardíaco devido à diminuição da quantidade de sangue/oxigênio) recente, insuficiência cardíaca descompensada (incapacidade do coração bombear a quantidade adequada de sangue) ou arritmias cardíacas (alteração do ritmo do coração) que necessitem de tratamento com medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III, por ex. quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol. Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? A segurança e a eficácia de Geodon® IM em indivíduos menores de 18 anos de idade e em pacientes idosos (65 anos ou mais) ainda não foram estabelecidas. Uso Durante a Gravidez e Lactação Estudos de toxicidade na reprodução realizados com ziprasidona oral não demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo, além daqueles secundários à toxicidade materna resultante de um efeito farmacológico exacerbado, em doses iguais ou maiores que 17,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos (DMRH). Não houve evidências de teratogenicidade (danos ao feto) com as doses estudadas. Uso durante a Gravidez Não foram conduzidos estudos em mulheres grávidas. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo Geodon® IM devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Como a experiência clínica é limitada, a administração de Geodon® IM não é recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial ao feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Uso durante a Lactação Não se sabe se a ziprasidona é eliminada no leite materno. O uso do medicamento durante o período de amamentação não é recomendado. Informe ao seu médico se você está amamentando. Efeitos na Habilidade de Dirigir e de Operar Máquinas Assim como ocorre com outros fármacos psicoativos, Geodon® IM pode causar sonolência. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Informe ao seu médico sobre suas doenças concomitantes. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico; somente o médico pode avaliar a eficácia da terapia. Deve-se ter cautela ao administrar Geodon® IM junto com outros medicamentos que agem no sistema nervoso. Geodon® IM não deve ser administrado juntamente com álcool. Geodon® IM pode causar sonolência. Geodon® IM não deve ser administrado com fármacos antiarrítmicos (medicamentos para alterações do ritmo do coração como por ex. quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol) e fármacos que prolongam o intervalo entre as ondas Q e T (medicamentos que alteram o eletrocardiograma). Intervalo QT (alterações no eletrocardiograma) A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT (alteração no eletrocardiograma) de grau leve a moderado. Alguns fármacos, incluindo antiarrítmicos das classes IA e III que prolongam o intervalo QT, foram associados à ocorrência rara de torsade de pointes, uma arritmia com risco de morte (alteração do ritmo do coração). Existem raros casos de torsade de pointes em pacientes com múltiplos fatores de risco na experiência pós-comercialização com Geodon® IM. Uma relação causal com a ziprasidona ainda não foi estabelecida. Geodon®IM deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes fatores de risco, que podem aumentar o risco de ocorrência desta arritmia: bradicardia (diminuição dos batimentos do coração); desequilíbrio eletrolítico (elevação ou redução no sangue de elementos que regulam o organismo); uso concomitante com outros fármacos que prolongam o intervalo QT. Se sintomas cardíacos sugestivos de arritmias forem observados ou relatados durante o tratamento, deve ser feita uma avaliação cardiológica apropriada. Se o intervalo QTc encontrado for maior que 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido. Tromboembolismo Venoso (Formação de Coágulo dentro das Veias) Foram descritos casos de tromboembolismo venoso (TEV) associados a drogas antipsicóticas. Como os pacientes tratados com antipsicóticos muitas vezes apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com ziprasidona e medidas preventivas devem ser tomadas. Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) A Síndrome Neuroléptica Maligna é uma condição, potencialmente fatal, caracterizada por contração muscular grave, febre, aceleração dos batimentos do coração, tremor, que foi relatada em associação a fármacos antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. Reações adversas graves de origem cutânea (da pele) Reação a medicamentos com eosinofilia (aumento do número de um tipo de célula de defesa do sangue chamado eosinófilo) e sintomas sistêmicos (DRESS) tem sido relatada com a exposição ao Geodon® IM. Reação a medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) consiste de uma combinação de três ou mais das seguintes reações: reação cutânea (tais como rash (erupção cutânea) ou dermatite esfoliativa (descamação da pele)), eosinofilia, febre, linfadenopatia (ínguas) e uma ou mais complicações sistêmicas, tais como hepatite (inflamação do fígado), nefrite (inflamação dos rins), pneumonite (inflamação do pulmão), miocardite (inflamação do músculo do coração), e pericardite (inflamação da membrana que reveste o coração). Outras reações adversas cutâneas graves, tais como a síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), foram relatadas com a exposição ao Geodon® IM. Reações adversas graves da pele são às vezes fatais. Descontinue o uso da Geodon® IM se reações adversas graves da pele ocorrerem. Discinesia Tardia é uma condição caracterizada por movimentos involuntários, principalmente dos músculos da boca, língua e face, ocorrendo exteriorização da língua com movimentos de um lado ao outro da boca. Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial de Geodon® IM causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais ou distúrbios do movimento (síndrome que provoca falta de coordenação motora, desequilíbrio e perda do controle sobre o movimento dos músculos) tardias após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação de Geodon® IM. Doença Cardiovascular A segurança e eficácia em pacientes com doenças cardiovasculares não foram estabelecidas. Pressão Arterial Tontura, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), hipertensão (pressão alta) e hipotensão postural (diminuição da pressão arterial ao levantar) podem ocorrer após a administração de Geodon® IM. Deve-se ter cuidado principalmente com pacientes ambulatoriais. Convulsões (ataques epiléticos) Assim como ocorre com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com histórico de convulsões. Remédios Ativos no Sistema Nervoso Central (SNC)/Álcool Considerando os efeitos primários da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando esta for administrada em associação a outras substâncias de ação central, incluindo álcool e fármacos que agem nos sistemas dopaminérgico e serotoninérgico (sistemas de neurotransmissão química no cérebro). Aumento da Mortalidade em Pacientes Idosos com Psicose Relacionada à Demência Dados sobre pacientes idosos com psicose (quadro de delírios e alucinações) relacionada à demência (síndrome caracterizada principalmente por esquecimento e problemas de comportamento) demonstraram risco aumentado de morte, quando tratados com medicamentos antipsicóticos, em comparação aos pacientes tratados com placebo (substância inerte e sem efeito farmacológico). Os dados de estudos com ziprasidona no tratamento de pacientes idosos com demência são insuficientes para concluir se existe ou não um risco aumentado de morte com ziprasidona vs. placebo nesta população de pacientes. A ziprasidona não está aprovada para o tratamento de pacientes idosos com psicose relacionada à demência. Relatos de Mortalidade Pós-Comercialização Assim como com outros antipsicóticos intramusculares, foram relatadas mortes com o uso de Geodon® IM, geralmente em pacientes com múltiplos fatores de risco de confusão. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, Geodon® IM deve ser usado com cautela. Priapismo (ereção peniana dolorosa e persistente, sem estimulação física ou psíquica) Casos de priapismo têm sido relatados com o uso de antipsicóticos, incluindo a ziprasidona. Esta reação adversa, assim como acontece com outras drogas psicotrópicas, não parece ser dose-dependente e nem ter correlação com a duração do tratamento. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® IM, pó para solução intramuscular, deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz (NÃO armazenar em temperatura superior a 30ºC). Evitar o congelamento para não danificar a ampola do diluente. A estabilidade química e física do produto reconstituído foi demonstrada durante 24 horas a 25ºC e durante 7 dias em temperatura entre 2 e 8ºC. Entretanto, sob o ponto de vista microbiológico (presença ou não de bactérias), é recomendado que o produto seja utilizado imediatamente após a reconstituição ou dentro de 24 horas se o produto for mantido em temperatura entre 2 e 8ºC. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde o frasco-ampola na embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características do produto: pó liofilizado branco a esbranquiçado; após reconstituição se apresenta como uma solução límpida e praticamente livre de partículas. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Geodon® IM deve ser administrado somente por via intramuscular. Não administrar por via intravenosa. Geodon® IM, PÓ PARA SOLUÇÃO INTRAMUSCULAR, DEVE SER RECONSTITUÍDO ANTES DA ADMINISTRAÇÃO. Esse produto não deve ser misturado a outros medicamentos ou solventes, exceto em água bidestilada para injetáveis. Uso em Adultos A dose recomendada é de 10 mg a 20 mg, administrada conforme a necessidade, até a dose máxima de 40 mg/dia. As doses de 10 mg podem ser administradas a cada 2 horas e as doses de 20 mg podem ser administradas a cada 4 horas até uma dose máxima de 40 mg/dia. A administração intramuscular da ziprasidona por mais de 3 dias consecutivos não foi estudada. Se houver indicação para tratamento prolongado, a administração de Geodon® IM deve ser substituída, assim que possível, por administração via oral de Geodon® (cloridrato de ziprasidona monoidratado) cápsulas. Uso em Crianças A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não foram estabelecidas. Uso em Idosos A segurança e eficácia em pacientes idosos (65 anos ou mais) não foram estabelecidas. Uso na Insuficiência Renal (diminuição da função dos rins) Uma vez que o excipiente ciclodextrina presente na formulação de Geodon® IM é excretado exclusivamente pelos rins, deve-se ter cautela ao administrar Geodon® IM em pacientes com a função renal comprometida. Uso na Insuficiência Hepática (diminuição da função do fígado) Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado, doses menores devem ser consideradas. Uma vez que não há experiência clínica em pacientes com insuficiência hepática grave (prejuízo grave da função do fígado), Geodon® IM deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes. Uso em Fumantes Não é necessário ajuste de dose em pacientes fumantes. Instruções para Administração O conteúdo do frasco-ampola deve ser reconstituído com 1,2 mL de água para injetáveis (diluente que acompanha o produto) e homogeneizado até dissolução completa, resultando em uma solução contendo 20 mg/mL de ziprasidona. Apenas soluções límpidas, livres de partículas devem ser utilizadas. O frasco-ampola é para uso único e possui um excesso (overfill) do fármaco de modo a permitir a retirada de 1 mL da solução, que corresponde a 20 mg de ziprasidona. O restante deve ser desprezado. O volume máximo utilizável é 1 mL (20 mg). Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Como Geodon® IM é um medicamento de uso hospitalar, o plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se o paciente não receber uma dose deste medicamento, o médico deve redefinir a programação do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? Os seguintes eventos adversos foram relatados com o uso de Geodon® IM: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, insônia (dificuldade para dormir), distonia (contração involuntária lenta e repetitiva da musculatura), distúrbio extrapiramidal (síndrome que provoca falta de coordenação motora, desequilíbrio e perda do controle sobre o movimento muscular), acatisia (incapacidade de se manter quieto), tremor, sonolência, cefaleia (dor de cabeça), tontura, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), hipertensão (pressão alta), vômito, náusea, constipação (prisão de ventre), boca seca, astenia (fraqueza), dor no local da injeção. Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição do apetite, mania (exacerbação grave do humor, euforia), transtorno psicótico, síncope (desmaio), discinesia (movimentos involuntários, principalmente dos músculos da boca, língua e face, ocorrendo exteriorização da língua com movimentos de um canto a outro da boca), bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos), hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial ao levantar), hipotensão (pressão baixa), diarreia, rash, hiperidrose (suor excessivo), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), fadiga (cansaço). Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rigidez em roda denteada, vertigem (tontura com sensação rotatória), ondas de calor, laringoespasmo (estreitamento da laringe), disfagia (dificuldade para engolir), disúria (dificuldade e dor para urinar). Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): hipersensibilidade (reação alérgica), hipomania (exacerbação moderada do humor, euforia), síndrome neuroléptica maligna (contração muscular grave, febre elevada, aceleração dos batimentos do coração, tremor), síndrome serotoninérgica (alterações do estado mental, dos movimentos, tremores entre outras), discinesia tardia (movimentos involuntários, principalmente dos músculos da boca, língua e face, ocorrendo exteriorização da língua com movimentos de um canto a outro da boca), paralisia facial (paralisia do nervo facial caracterizada por dificuldade em piscar o olho ou de fechar a boca corretamente), torsade de pointes (arritmia cardíaca com risco de morte), embolismo venoso (formação de coágulo dentro das veias), edema (inchaço) na língua, reação a medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina), enurese (micção espontânea durante o sono), galactorreia (secreção inapropriada de leite). Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Não há experiência de superdose com Geodon® IM. A experiência de superdose com Geodon® (cloridrato de ziprasidona) cápsulas é limitada. Em casos de superdose, em geral, os sintomas mais comumente relatados foram: sintomas extrapiramidais (mal-estar, tontura, náusea e dor de cabeça), sonolência, tremor e ansiedade. Não há antídoto específico para Geodon®. Nestes casos deve-se encaminhar o paciente a um serviço médico de urgência. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.